舒更葡糖钠的临床应用进展
2021-12-07综述郑晓铸审校
检验医学与临床 2021年18期
邓 碧,何 亚 综述,郑晓铸 审校
重庆市渝北区人民医院麻醉手术室,重庆 401120
舒更葡糖钠是一种新型氨基非去极化肌松药特异性拮抗剂[1]。该药可以快速、彻底逆转中度和深度肌松,为全身麻醉时安全使用肌松药物、减少肌松残余的发生提供可靠的保障。舒更葡糖钠于2005年首次报道在临床使用[2],最早于2008年7月在欧洲批准上市,目前已在包括美国和日本在内的79个国家注册上市。该药2017年4月在中国上市,目前在国内已逐渐应用于临床。本文结合近年来的文献报道,对舒更葡糖钠的药理机制、药代动力学特点及临床应用进行归纳总结,以期为麻醉医师提供该药的临床使用依据。
1 舒更葡糖钠的药理机制和药代动力学特点
1.1药理机制 舒更葡糖钠是一种经修饰的γ-环糊精类衍生物,由8个葡萄糖分子组成,具有亲脂性的核心和亲水性的外腔。1分子舒更葡糖钠能够特异性非共价结合1分子氨基甾体类非去极化肌松药[3]。主要结合阶段分两个步骤:(1)静脉注射舒更葡糖钠后药物立即分布在细胞外液中,包裹所有氨基甾体类非去极化肌松药;(2)神经肌肉接头周围组织内的肌松药浓度降低,与神经肌肉接头处产生浓度差,肌松药转移到周围组织并立即被舒更葡糖钠包裹。新形成的复合物非常稳定,不受酸碱状态和温度影响[4],复合物之间的稳定是依靠肌松药所带正电荷的季铵离子和舒更葡糖钠带负电荷侧链间的静电作用来形成的。而被高亲和性包裹的肌松药会立即失去活性,使血液和组织中肌松药的浓度迅速下降,神经肌肉接头功能恢复常态,从而起到拮抗肌松的作用。……
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