董家吏，廖岳婷，焦必宁，苏学素

1西南大学化学化工学院，重庆 400715；2中国农业科学院柑桔研究所(西南大学柑桔研究所)农业农村部柑桔产品质量安全风险评估实验室，重庆 400712

黄酮类化合物是一类在植物界普遍存在的天然苯并-γ-吡喃酮衍生物，具有抗菌[1]、抗氧化[2]、免疫调节，化学预防和抗癌特性[3]，对人体健康大有益处。柚皮素作为一种二氢黄酮类化合物，也具有抗菌[4]、抗肿瘤[5]、抗氧化[6,7]等生物活性。Tutunchi和Filippin等[8,9]研究了柚皮素抗击COVID-19的可行性机制。柚皮素可与Vc、Ve联用能更有效的治疗镉诱导和砷诱导的Wistar大鼠的氧化应激引起的肝损伤[10,11]。但由于柚皮素自身的脂溶性和水溶性都较差，导致其生物利用率不高。因此柚皮素的改性研究受到各界的广泛关注。

柚皮素的7位、4′位的酚羟基，以及4位的羰基较为活泼，因此可以通过化学反应修饰柚皮素的结构，改善其水溶性进而改善其生物利用率。据文献报道，酰肼类化合物具有良好的抗氧化活性[12,13]、抗菌活性[14]、抗癌活性[15]等，但由于酰肼中氨基的影响，对有机体有一定的毒性，因此将酰肼通过改造得到酰腙是改善酰肼毒性的有效手段[14]。酰腙类化合物同样具有良好的抗菌[16-18]、抗氧化[19,20]、抗增殖[21]等。因此，在现有关构效关系以及柚皮素改性研究的基础上，本文在4位引进酰肼基团形成酰腙，期望能得到既有生物活性，又能降低酰肼结构毒性的柚皮素衍生物。对所得衍生物进行体外抗氧化活性，以及其对HEK293细胞的细胞毒性实验，以筛选高抗氧化活性及低毒性物质，为进一步的开发利用提供参考。……