王建国，闫冰雨，雷楗勇，吴　越，郭　蕾，邢　珂，*（.中山大学生命科学学院有害生物控制与资源利用国家重点实验室，广东广州5075；.广州世优生物科技有限公司，广东广州500）

合成二肽ACE抑制活性及抗高血压初步研究

王建国1，闫冰雨1，雷楗勇2，吴越1，郭蕾1，邢珂1，*
（1.中山大学生命科学学院有害生物控制与资源利用国家重点实验室，广东广州510275；2.广州世优生物科技有限公司，广东广州510220）

目的：对合成二肽的ACE抑制活性进行系统地筛选，寻找具有高ACE抑制活性的二肽并研究其在动物体内的降血压作用。方法：利用可见光分光光度法对35种合成二肽的ACE抑制活性进行测定，并对具有高ACE抑制活性的二肽进一步测定其IC50值。选取ACE抑制效果最佳的二肽进行原发性高血压大鼠（SHR）降血压实验。实验采用灌胃方法分别以1、10、25、50、100 mg/kg的剂量溶于1 mL生理盐水进行给药，分别于给药后2 h和4 h测量大鼠血压变化。结果：研究发现大部分二肽都具有一定程度的ACE抑制活性，其中以氨基酸序列为半胱氨酸-丙氨酸（Cys-Ala，CA）和半胱氨酸-组氨酸（Cys-His，CH）的二肽ACE抑制活性最高，其ACE抑制率分别达到84.38%和70.79%。经测定CA和CH的IC50值分别为23.22 μmol/L 和61.17 μmol/L。SHR大鼠降血压实验表明CA在体内的降压效果显著。给药后4 h CA降压效果优于给药后2 h，给药后2 h CA降压效果与给药剂量呈较好的正相关性（R2＞0.8）。结论：体外ACE抑制率测定及SHR大鼠降血压实验发现合成二肽CA具有较高的ACE抑制活性和较好的体内降血压效果，提示CA可以作为降血压保健食品的添加成分，值得进一步研究。

血管紧张素转化酶，二肽，高血压