王鑫，程晓荟，程文静，曹雪莹山东中医药大学



中药有效部位及其有效成分抗肿瘤作用研究进展

王鑫，程晓荟，程文静，曹雪莹
山东中医药大学

摘要：本文综述了近几年对抗肿瘤中药的有效部位及有效成分的研究，并对作用机制进行了深入探讨。中药抗肿瘤作用的开发与应用须在中医基础理论指导下进行，研究内容主要分为三个部分：有效部位、有效成分和作用机理的研究。经过大量的研究与实践，目前我国在中药抗肿瘤方面的研究已取得了一些可喜的成果，逐渐为治疗肿瘤疾病奠定基础。

关键词：中药；抗肿瘤；有效部位；有效成分

肿瘤是危害人类健康最严重的疾病之一，它已成为人类健康头号杀手，人类健康受到严重挑战。随着医学技术的进步与发展，对肿瘤疾病的治疗已进入多学科综合治疗的时代，手术、放疗和化疗仍是治疗肿瘤的三大基本手段，大大提高了患者的治愈率，但副作用强、耐药性大等缺点也日益突出，寻找新的肿瘤治疗研究是迫切需要的。中草药作为中医治病的基础，在癌症治疗中具有全方位、多靶点、毒副作用小等优点，改善了传统三种基本手段的劣势。目前国内外对其抗肿瘤中药的有效部位、有效成分和作用机制的研究也逐渐深入，已成为医学领域的一个研究热点。本文通过查阅大量相关文献，综述了近几年对抗肿瘤中药的有效部位及有效成分的研究进展。

1　中药抗肿瘤活性有效部位的筛选

周蕾[1]对苦瓜不同溶剂提取部位抗肿瘤作用进行研究，实验证明苦瓜具有良好的抗肿瘤活性，能够明显抑制肿瘤细胞MGC-803的生长，且证实了其80％甲醇提取部位为苦瓜提取物抗肿瘤作用的最强活性部位。方春生等[2]发现竹节蓼醇提物、竹节蓼乙酸乙酯和石油醚提取部位对肿瘤细胞的生长均有不同程度的抑制作用，且均能显著改变细胞形态。研究证明竹节蓼的抗肿瘤有效成分集中于乙酸乙酯和石油醚提取部位。刘刚等[3]发现松茸抗肿瘤作用的主要活性部位是多糖部位，能较好地抑制Hela和Hep G-2等肿瘤细胞的增殖。朱瑞静[4]通过实验发现通光藤的C21甾体活性成分，具有逆转肿瘤多药耐药(MDR)作用、有助于耐药肿瘤治疗。并且筛选出具有增强化疗药物活性的有效部位。刘海等[5]发现正丁醇分离部位是吉祥草主要的抗肿瘤活性部位。陈雯[6]通过比较体内外抑制肿瘤作用，以体内抑瘤率为主要指标，筛选五味子抗肿瘤有效部位为水部位，经检测其成分主要为五味子多糖。

2　中药抗肿瘤活性有效成分的研究

研究证明，许多传统中草药的不同提取部位和化学成分均具有抗肿瘤作用。张梦美[7]采用LH-20葡聚糖凝胶柱、硅胶柱层析、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等现代分离及波谱方法，确定了所含的5个化合物,它们为：β—谷甾醇(β-sitosterol)、齐墩果酸(olea-nolic acid)、没食子酸(gallic acid)、棕榈酸(palmiticacid)、白藜芦醇(resveratrol)。运用MTT法对其进行研究，发现齐墩果酸、没食子酸、白藜芦醇对人肝癌细胞株HepG2均有抑制作用，其中抗肿瘤作用最强的为没食子酸。齐墩果酸48小时的IC50为38.4mg·L-1,没食子酸48小时的IC50为18.3mg·L-1,白藜芦醇48小时的IC50 为66.76mg·L-1。郑秋平等[8]通过实验研究，对铁皮石斛的乙酸乙酯提取物进行分离、纯化后得到了最强抗肿瘤活性成分，其对乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901和肝癌细胞HepG-2的增殖有抑制效果，半抑制浓度IC50依次为: 0.34μg/mL、0.36μg/mL、0.45μg/mL，经波谱学鉴定得出该化合物为金钗石斛菲醌。聂丽娟等[9]分离鉴定了11个化合物，分别为：补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂定、补骨脂苷、异补骨脂苷、双补骨脂酚A、异补骨脂二氢黄酮、双补骨脂酚、补骨脂宁、补骨脂二氢黄酮甲醚和12,13-二氢-12,13-环氧补骨树脂酚。化合物双补骨脂酚A、双补骨脂酚和补骨脂定可清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基；补骨脂定、补骨脂宁、异补骨脂二氢黄酮和补骨脂二氢黄酮甲醚能抑制肝癌HepG2细胞和乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖，双补骨脂酚抑制肝癌HepG2细胞增殖。证明化合物补骨脂定、双补骨脂酚A和双补骨脂酚具有一定的抗氧化活性；补骨脂定、补骨脂宁、异补骨脂二氢黄酮和补骨脂二氢黄酮甲醚具有一定的抗肿瘤活性。赫军等[10]以藤梨根为原料，研究其多种化学成分，实验显示藤梨根化学成分复杂,至今已从藤梨根中分离并鉴定了6大类化学成分，共计90余种,包括蒽醌类化合物、黄酮类化合物、甾体类化合物、五环三萜类化合物、生物碱类化合物和其他类化合物。能抑制胃癌、食管癌、结肠癌、肺癌等肿瘤活性。

3　小结及展望

目前，国内外对抗肿瘤中药有效部位及其有效成分的分离、纯化、鉴定研究已较为成熟。在开发新的抗肿瘤中药的同时，对抗肿瘤的机理研究也越来越深入。通过改变中药配伍所引起机体的环节与靶点，从而从整体观察其与肿瘤转移、扩散过程的内在联系，但中药的化学成分及其复杂，药理效应涉及广泛，其抗肿瘤作用机制也难以用一方面来准确定位。随着医学的进步和科学技术的发展，人们对肿瘤疾病也有了更全面的认识，这对抗肿瘤中药的研究与开发来说是一个极大的难题。

参考文献：

[1]周蕾.苦瓜提取物体外抗肿瘤活性部位的筛选及作用机制研究[D].湖北中医药大学,2014.05.

[2]方春生,杨燕军,宋卉等.竹节蓼不同提取部位体外抗肿瘤活性的研究[J].时珍国医国药,2014.25(12):2865-2868.

[3]刘刚,施偲,王辉等.松茸不同提取部位的体外抗肿瘤作用[J].中国药师，2015.18(5):701-703.

[4]朱瑞静.通光散肿瘤化疗增效有效部位的化学成分与质量控制方法研究[D].广州中医药大学，2013,05.

基金项目：山东中医药大学大学生研究训练计划（SRT）项目立项资助，项目编号：2015479。