杨文智，李霞霞，王树根，李海鹰

(河北大学 药学院，河北 保定　071002)



格列美脲水凝胶剂体内外透皮释放的评价

杨文智，李霞霞，王树根，李海鹰

(河北大学 药学院，河北 保定071002)

摘要：采用HPLC法检测自制格列美脲水凝胶的药物含量，研究凝胶中药物的体内外透皮释放．选用小鼠鼠皮，采用Franz立式扩散仪考察水凝胶中药物的体外释放，药物体外释放接近零级释放．选用新西兰兔背敷凝胶，测定兔体内格列美脲的药-时曲线．考察超声按摩兔皮后涂敷等量药物水凝胶，药物经皮渗透的变化．药代动力学研究结果表明：对照组血药质量浓度12 h达峰，ρmax为7.64 μg/mL，持续释药长达48 h．而兔皮超声后tmax提前至6 h，药物起效迅速．格列美脲水凝胶体内外释放呈相关性，即可通过体外释放状况预测药物体内吸收．

关键词：格列美脲；水凝胶；超声；体内外释放；透皮吸收

第一作者：杨文智(1972-)，男，内蒙古锡林浩特人，河北大学副教授，从事生物医用材料及药物缓控释制剂方面研究.E-mail:wenzhi_yang@sina.com

格列美脲是FDA批准的第1个可联合胰岛素使用的口服降糖药，属第3代磺脲类药物，相比同类其他药物，具有起效快、作用持久及剂量小等优点[1]，市售格列美脲剂型以片剂和胶囊为主．因为格列美脲水溶性差(1.6 μg/mL)，溶出慢，影响其口服剂型发挥最佳临床疗效[2-3]．另外，口服格列美脲剂型药物半衰期短，血药浓度波动大，需长时间用药，文献报道患者可出现低血糖症、胃肠道刺激和视觉障碍等不良反应[4-5]，故改善口服格列美脲固体制……