张 淼 黄 菲 江思思 刘小芬

福建中医药大学药学院，福建 福州 350122

闽台青草药中有一类称为“一条根”的青草药，因其多数以一条主根入药(偶有全草入药)而得名，被广泛用于治疗风湿、关节炎及筋骨酸痛等。课题组经文献考察、市场考察与田野调查，总结闽台两地一条根类青草药包括豆科7属10种(表1，一条根基原考证另文报道)。一条根类青草药来源较多，用药以根为主，药理作用以祛风湿为主。同名多源青草药的药效基础研究，需基于代谢组分的充分了解而进行。通过对植物中的次生代谢物进行定性与定量并进行差异性分析，可为植物在抗病性、优良育种、药物鉴别与开发、疾病治疗及临床使用中提供新的选择[1]。本文对10种一条根类青草药来源植物的已知代谢组成分进行整理分析，旨在为明确一条根祛风湿药效共同成分提供基础参考数据，结合次生代谢组学，筛选特异代谢成分与差异性代谢成分，可用于鉴定一条根类青草药来源植物，确定祛风湿靶向成分，在分子层面可用于确定特异代谢成分的生物合成通路，以指导代谢成分富集。

表1 闽台一条根类青草药来源植物归纳表

1 一条根类青草药来源植物概况

以“一条根”为关键词，查阅福建与台湾两地现代青草药著作，搜索药名与一条根相关的青草药，整理得1科7属10种。详细内容见表1。

10种一条根类青草药均为直根系植物，主根粗大，生物量较高(如图1所示)。均为豆科植物来源，包括7属10种。《福建省中药饮片炮制规范》(2012年现行)收录药材千斤拔，来源为千斤拔与大叶千斤拔的根[12]；而市售千斤拔则多名为“一条根”。丁癸草在闽南地区市售草药名亦称为一条根，但其并非以根入药，而代以全草；猜测丁癸草根较为细弱且易脆，全草捆扎便以售卖。金门产一条根主要来源于栽培的短绒野大豆与烟豆的根，此两种来源植物为我国二级野生保护植物，在除台湾省外的地区未见药用，亦未见栽培，有待进一步合理开发利用栽培资源。

A.千斤拔(市售，三明尤溪) B.千斤拔(自采，福州平潭)

2 已知代谢产物研究概况与分析

以表1各来源植物为关键词搜索，代谢产物相关研究报道文献共68篇，涉及来源植物8种。各来源植物代谢产物研究热度最高的为千斤拔、大叶千斤拔。短绒野大豆与烟豆则仅为台湾地区研究对象。对文献中已知代谢产物进行分析如下。

2.1 成分统计 一条根青草药共检测到431种成分，对各成分进行分类统计，可分为黄酮类、挥发油类及其他三类(如图2所示)。其中黄酮类与挥发油成分较多分别占41%和34%，其他成分为25%。对具体化学成分进行分类，黄酮类分为5类，挥发油分为10类，其他成分分为5类，分别列举出其中代表性成分(以出现次数多少为标准)，详见表2。

图2 总代谢产物成分类型占比图

表2 化学成分分类表

通过Upset图(图3)横向分析，检出的成分数量多少依次为：千斤拔224种>大叶千斤拔143种>葫芦茶77种>短绒野大豆36种>鹿藿31种>烟豆27种>蔓草虫豆6种、丁癸草6种。检出的独有成分数量多少依次为：千斤拔142种>大叶千斤拔70种>葫芦茶51种>烟豆21种>短绒野大豆17种>鹿藿19种>蔓草虫豆5种、丁癸草5种。

通过Upset图纵向分析，检出染料木苷的来源植物数量最多，为6种，包括千斤拔、大叶千斤拔、短绒野大豆、烟豆、蔓草虫豆和鹿藿。千斤拔与大叶千斤拔共有成分59种，其中黄酮类18种，这与二者亲缘关系近相关；短绒野大豆与烟豆共有成分5种，其中黄酮类4种。

2.2 黄酮类成分 黄酮类化合物共检出176种[13-50]。按化合物类型分析，异黄酮与黄酮类较多，分别为41%和38%；二氢黄酮16%，二氢异黄酮3%，其他黄酮类成分2%(如图4所示)。各来源植物中所含黄酮类成分数量比较，千斤拔56种>大叶千斤拔43种>葫芦茶36种>鹿藿34种>烟豆26种>短绒野大豆23种>蔓草虫豆6种、丁癸草6种(如图5所示)。同属来源植物黄酮类共有成分比较，千斤拔属2种来源植物共有成分18种，其中二氢黄酮4种，异黄酮13种；大豆属2种来源植物共有成分4种，均为异黄酮。

图4 黄酮类成分类型占比图

图5 来源植物所含黄酮类成分数量柱状图

2.3 挥发油类成分 现有报道中，共2种来源植物测得挥发油类化合物148种[51-56]，以倍半萜类及醇类为主(如图6所示)。检出数量依次为千斤拔139种>大叶千斤拔53种。千斤拔属2种来源植物共有成分44种。

图6 挥发油成分类型占比图

2.4 其他 除上述黄酮类、挥发油类代谢产物，其他代谢成分共检出107种[14-59]。包括酸类24%、醇类10%、苷类6%、蒽醌类6%、香豆素类7%、三萜类5%、植物甾醇2%(如图7所示)。

图7 来源植物中检出的其他成分占比图

3 讨论与展望

3.1 染料木素与染料木苷的研究 2005年Lin，S.J.等[50]对台湾产短绒野大豆与烟豆中的异黄酮成分进行定性与定量分析，鉴定出染料木素与染料木苷，分析发现野生物种中的异黄酮含量远低于驯化品种，烟豆根茎中异黄酮含量最高，短绒野大豆中叶异黄酮含量最高。张鹏等[60]对云南、广西、缅甸、湖南的蔓性千斤拔和两广、福建、河北和云南的大叶千斤拔中的染料木苷与染料木素进行测定，结果表示，云南及湖南两地的蔓性千斤拔中染料木素与染料木苷含量最高，福建产大叶千斤拔两者含量最高。杨启明等[61]用HPLC法对来自云南、广东、广西和福建的蔓性千斤拔中染料木素与染料木苷的含量进行测定，分析表明不同产地染料木素与染料木苷含量差异较大，其中以广西地区的千斤拔两者含量最高。向槿等[19]从鹿藿石油醚提取物中首次测定分离得到染料木素。染料木苷和染料木素属于大豆异黄酮，结构上属于植物雌激素，多用于改善女性更年期综合征、抗肿瘤、改善心肌缺血、调节代谢综合征、抗炎和细胞保护等[62-63]，从文献分析结果看，此两种异黄酮成分在一条根类青草药多个来源植物中均有发现，其后续药理研究十分重要。

3.2 β-谷甾醇的研究 刘圆等[64-65]对四川的大叶千斤拔、湖北的蔓性千斤拔和广西的球穗千斤拔采用HPLC-ELSD测定不同部位的β-谷甾醇含量，结果表明球穗千斤拔无法代替千斤拔与大叶千斤拔入药，大叶千斤拔与蔓性千斤拔茎、叶可与根同等入药，即二者可全草入药。β-谷甾醇属于一种植物甾醇，其在抗炎效果十分明显，杨娟等[66]通过体外细胞实验证明，β-谷甾醇可显著降低促炎因子NO含量，提高抗炎因子IL-10含量，发挥抗炎作用。且β‐谷甾醇具有雌激素样作用，可与雌激素受体结合发挥雌激素或抗雌激素作用，而雌激素是调节骨代谢平衡中重要的物质之一[67]。据文献分析，β-谷甾醇在一条根类青草药的5种来源植物中均可检出，其药理作用主要是抗菌、抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、降脂、抗脱发、抗抑郁、抗衰老、调节骨代谢等[67]，其中抗菌、抗炎和调节骨代谢药理作用或与一条根类青草药祛风湿、强筋骨的功效有一定关系，有待深入的药理研究。

染料木素、染料木苷及β-谷甾醇作为在闽台“一条根”类青草药中出现次数最多的三种成分，且均具有雌激素样作用。雌激素具有显著的抗炎作用，作用机制复杂，包括影响T淋巴细胞功能、调节NO生成、抑制NF-κB活性等[68]。王丹[69]通过对头痛大鼠的行为学分析，发现较高浓度的雌激素浓度可减轻疼痛，有抑制疼痛的作用且雌激素通过升高头痛大鼠RVM区内Glu浓度和降低GABA的浓度来达到抑制疼痛的作用，起到镇痛作用。类风湿性关节炎的主要治疗方面为抗炎与镇痛，结合民间实际应用可发现闽台“一条根”类青草药在治疗类风湿性关节炎中效果良好。

3.3 千斤拔的研究与开发 在资源方面，课题组对福建沿海千斤拔资源做了较为系统的调查，其蕴藏量丰富，且根的生物量较高，可开发度较高。在市场方面，90%以上的一条根来源植物为千斤拔，说明千斤拔作为一条根具有广泛的民间使用基础。在药理方面，千斤拔具有壮腰健肾、除风利湿、消炎止痛、活血通络等功效，用于治疗跌打损伤、腰肌劳损、乳房疾病、牙痛及妇科病等[70]。大叶千斤拔具有镇痛、抗炎保肝及抗氧化作用[71]。王岩等[72]、熊建文等[73]提取大叶千斤拔中的黄酮类成分，对其抗氧活性进行分析，结果发现其中的黄酮类成分具有较强的体外抗氧化活性。

综上，对闽台“一条根”类青草药各来源植物的代谢产物成分进行分析，寻找其共性与差异性，是寻求同名异源青草药临床使用规范的基础工作。开展对闽台一条根类青草药的祛风湿、强筋骨、舒筋活络药效物质成分的筛选与研究，明确具有确实药效的一条根来源植物种类，为一条根类青草药正本清源，在保障用药安全与合理开发利用方面均具有重要的意义。