赵铭洋，王知斌，孙延平，杨炳友，王秋红，匡海学*

（1. 黑龙江中医药大学 教育部北药基础与应用研究重点实验室，黑龙江省中药天然药物药效物质基础研究重点实验室，黑龙江 哈尔滨 150040；2. 广东药科大学 中药学院，广东 广州 511436）

大蒜是百合科葱属植物Allium sativumL.的地下鳞茎，起源于中亚和地中海地区。最早能追溯到公元前3000年，至今已有5000余年的历史[1]。自汉代传入中国后，大蒜就作为一种药食两用植物广泛种植。大蒜具有通五脏、达诸窍、去湿寒、化积食等功效。大蒜最早的药用出现在陶弘景所著《名医别录》中，唐代《外台秘要》及《备急千金要方》均记载以大蒜为主药治疗疟疾的处方。明《万氏济世良方》中记载有蒜红丸，主治脾积，消化不良。现代药学研究发现大蒜中含多糖、挥发油、蛋白质及微量元素等。有机硫化物是大蒜的主要活性物质，具有降血脂、降血压、抗肿瘤等多种药理活性。

1 大蒜中的有机硫化物

有机硫化物是大蒜中主要的生物活性成分，迄今已鉴定出46种，见表1。完整的大蒜中含大量的γ-谷氨酰半胱氨酸[2]。该化合物在自然贮藏过程中会被缓慢水解和氧化形成蒜氨酸（S-烯丙基半胱氨酸亚砜，SACS），并自然积累。当大蒜表皮被破坏后，蒜氨酸酶迅速溶解胞浆中的蒜氨酸，形成具有气味的大蒜素。大蒜素和其他硫代亚硫酸酯会立即分解成其他化合物，如二烯丙基硫醚（DAS）、二烯丙基二硫醚（DADS）和二烯丙基三硫化物（DAT）、二硫醚和阿霍烯。同时，γ-谷氨酰半胱氨酸通过蒜素/大蒜素途径以外的途径转化为S-烯丙基半胱氨酸（SAC）[3]，具体转化过程见图1。……