周茂花，程苇钇，邱建国，张巧艳，秦路平*，张泉龙*

(1.浙江中医药大学药学院中药资源教研室，杭州 311204；2.联勤保障部队第九四〇医院药剂科，兰州 730050)

漆黄素(fisetin，3，7，3′，4′-四羟基黄酮，分子式C15H10O6)是一种存在于多种水果、蔬菜和中药黄栌(CotinuscoggygriaScop.)、漆树(RhusvernicifluaStokes.)等植物中的类黄酮多酚化合物[1]，呈黄色针状结晶。《本草拾遗》记载含漆黄素的黄栌叶能除烦热、解酒疸，目黄可水煮服之，表明其可用于治疗黄疸型肝炎。近年来，漆黄素因具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等多种药理活性被广泛研究。本文旨在对漆黄素的各种药理作用及其作用机制进行综述，以促进其进一步的研究与开发。此外，本文还讨论了目前已有的提高漆黄素生物利用度的方法及安全性研究。

1 抗肿瘤作用

漆黄素抗肿瘤的作用机制主要表现为诱导癌细胞凋亡和细胞周期阻滞，抑制肿瘤侵袭转移和血管生成，与抗肿瘤药物联用可增强抗肿瘤作用，降低耐药性。

1.1 诱导癌细胞凋亡 诱导癌细胞凋亡是抗肿瘤药物的常见作用机制。细胞凋亡是一种细胞程序性死亡过程，对于维护组织正常运行及预防癌症的发生起着非常重要的作用，主要有两条途径调控细胞凋亡：由死亡受体[人凋亡相关因子及其配体(human factor-related apoptosis and its ligand，Fas-FasL)、肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体及其受体(TNF-related apoptosis-inducing ligand-receptor，TRAIL-R)、Ⅰ型TNF受体(tumor necrosis factor receptor 1，TNFR1)]介导的外源性通路和线粒体介导的内源性通路。研究发现，漆黄素能通过内源性和外源性通路同时诱导癌细胞凋亡。在外源性通路中，漆黄素通过促进TRAIL表达，提高下游含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶(cysteinyl aspartate specific proteinase，Caspase)-3,8,9蛋白表达，从而诱导前列腺癌细胞凋亡[2]。……