程慧玲，童麒蓉，肖尧，何淑旺，翟光喜

(1.山东大学药学院，山东 济南 250012；2.山东达因海洋生物制药股份有限公司，山东 荣成 264300)

栓剂是一种由药物和适宜的基质制成的具有一定形状的半固体外用制剂。就局部作用而言，它能够在腔道发挥局部作用，例如润滑、抑菌、止痛，或是通过直肠给药针对溃疡性结肠炎[1]、结肠癌[2]等特殊疾病进行局部给药治疗；就全身作用而言，栓剂可以经直肠黏膜吸收使药物作用于全身，能够有效避免肝首过效应，同时在作为口服给药较难实现的患者尤其是婴幼儿的替代给药方式方面具有显著优势[3]。目前多种新型的栓剂已经被开发以实现药物的组合给药、速释和缓控释。本文就近年来新型栓剂的特点、制备方法及应用前景进行详述。

1 中空栓

中空栓由外壳和内容物两部分组成。外层的壳是纯基质制成的，内部的空心部分可填充不同类型的药物，包括液体、固体和混悬液等各种形态的药物[4]。中空栓的外壳基质一般为油脂性基质，如半合成脂肪酸甘油酯，放入人体后外壳基质迅速熔融破裂，药物能一次性释放，达到快速释药的目的。

中空栓有多种制备方法，一般是先制备壳之后，再往壳的空心部位填充药物。目前国内实验室常见的制备方法有两种，第一种是将钢管或塑料棒固定在普通栓模中(子弹栓、鱼雷栓等)，之后沿边缘注入熔融基质,待基质冷却后拔出钢管或塑料棒，削去多余部分，得到中空的栓壳，而后在栓壳中空部分填入药物，尾部用相对应的基质封好，即得中空栓剂。……