徐 敏，柳傲雪

(昌吉学院化学与应用化学系，新疆 昌吉 831100)

1 药物共晶简介

欧洲医学机构(EMA)对共晶做了明确的定义，所谓共晶是由两个或两个以上的组分以一定的化学计量比组成的均匀(单相)晶体结构，其组分可以是酸性、碱性或中性。事实上，药物共晶是API和共晶形成体(CCFs)通过非共价键作用结合在一起所形成的一种多组分系统，其中CCFs是一种同样适用于盐的压载物分子，一般被认为是安全的或药物学上可接受的分子或一些有机小分子。据统计，有90%的活性药物成分(API)属于BCSⅡ药物(高的渗透性，低的溶解度)， API作为药物活性成分，会影响原料药的物理化学性质、机械性能和化学稳定性，除此之外，它还会影响生物制药特性和可制造性。相同API的不同固态形态之间的差异是分子间相互作用、结构、组成和分子排列的差异所导致的结果，而API作为固体主要存在两种形态结构：晶型和无定型。多晶型、分子包和物和药用盐的晶型药物或多或少有所缺陷，会影响到产品的安全性，稳定性等。与晶型药物相比，无定型形式具有较高的能量和迁移率，这会使得药物具有更高的溶解度，但是随着时间的推移，非结晶材料的稳定性会变差，易于再结晶。综上所述，多晶型、盐、溶剂化物和无定型中的任意一种都可以很好地调节API的性能，在提高口服生物可利用度方面有一定的作用，但是每一种固态形式都有其缺陷，这是制药学工业上的一个很大挑战。在药物共晶中，API与CCFs的计量比通常比较简单(1:1、1:2、1:3 或者相反)。……