李 明，张宇佳，王立强，郑稳生△

（1.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所·药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室，北京 100050；2.北京元延医药科技股份有限公司，北京 101102）

尼莫地平为1，4－二氢吡啶衍生物Ca2＋通道阻滞剂，通过抑制Ca2＋进入细胞，从而抑制血管平滑肌收缩［1－3］。药理学研究显示，尼莫地平通过作用于Ca2＋通道相关神经元受体和脑血管受体，发挥保护神经元，改善脑供血，增加脑部缺血的耐受力［4－5］。目前，其剂型包括片剂、缓释片、控释片、胶囊剂、胶丸剂、注射剂等，用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，突发性耳聋及轻中度高血压等疾病的治疗。依据生物药剂学分类，尼莫地平属生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类化合物［6］，溶解度低，渗透性高，故溶出速度是限制人体药物吸收的关键因素［7］。将难溶性药物制备成固体分散体是提高药物溶解度，改善生物利用度的常用方法［8－9］。固体分散体能显著增加难溶性药物的溶出速度及溶解速度，但传统方法制备得到的固体分散体存在产品物理稳定性差、工艺重复性差、后续处理困难等缺点，难以进行工业化生产［10］。喷雾干燥是制备固体分散体的有效技术，溶剂以极快的速度蒸发，使载体溶液快速转化为固体载体颗粒，伴随着溶剂蒸发形成无定形的固体分散体［11－12］，可实现连续化生产，药物增溶效果显著，操作过程中的参数严格可控，工艺重复性好［13］。本研究中通过喷雾干燥技术，以共聚维……