姚瑶 汪玲 贲培玲

摘要：哒嗪和哒嗪都是含有两个氮原子的六元杂环，具有抑菌、抗病毒、除草等活性。国内外众多团队都探究了该类衍生物的合成。本文报道了哒嗪和嘧啶衍生物的最新合成研究，具有催化剂成本低、底物多样、结构新颖等优点。

关键词：六元杂环;哒嗪;嘧啶

引言

含有哒嗪和嘧啶骨架的衍生物[1-2]具有抗癌、抗真菌、消炎等活性[3-5]（图1），是一类重要的六元氮杂环[6-8]。关于该骨架的构建，国内外课题组争相报道[9-10]。本文报道了近年来关于合成哒嗪和嘧啶的反应，具有很好的代表性，从中可以找出合成该类衍生物的新思路。

1 合成哒嗪研究

Abreu M D等报道了光照下的自由基1，4-芳基迁移反应，通过Phospho-Smiles重排过程，合成了苯并哒嗪。该反应的优点是催化剂成本低，缺点是产率不太理想（图2）。

Liu Z等研究了TBAI和K2S2O8促进下烯酮N，S-缩醛与N-甲苯磺酰腙的[4 + 2]环化反应，合成哒嗪衍生物。该反应的优点是底物多样，缺点是原料不易制备（图3）。

2 合成嘧啶研究

Jiang S等报道了可见光光氧化还原催化的双C-H功能化反应，通过醚和苯并咪唑衍生物之间的自由基串联环化，构建了嘧啶骨架，合成了四环稠合的氮杂环化合物（图4）。

Chen X-P等通过2-苯并噻唑啉和醛的[4 + 2]环化，构建了嘧啶骨架，实现了苯并噻唑并嘧啶的有机催化不对称合成，丰富了氮硫杂环化合物（图5）。

3 结论

本文选用的合成哒嗪的两篇文献，分别在光照和TBAI/K2S2O8作用下，构建了哒嗪骨架，具有成本低和底物多样的优点，但也有产率不高、原料不易制得的缺点。……