李崇妮，赵长青，安云芳

(1.山西医科大学，山西 太原 030001； 2.山西医科大学第二医院 耳鼻咽喉头颈外科，山西 太原 030001)

组胺是自体活性物质之一，在体内组胺是由L-组氨酸在组氨酸脱羧酶的作用下生成，人类对组胺的发现和认识经历了漫长的过程。1907年，人类首次从含有多种生物碱的麦角中提取合成了组胺[1]。1910年，英国学者Dale和Laidlaw通过动物试验，发现组胺可以引起血管扩张，气道、子宫和肠道平滑肌收缩，心率加快，心肌收缩力增强，血压下降等休克样反应[2]。1924年，Lewis和Grant发现皮下注射组胺可引起红斑、风疹和潮红三联反应，与外伤时皮肤观察到的表现相似，表明组胺可能来源于皮肤中的细胞[3]。1927年，Best等从肺和肝脏组织中提取出组胺，从而证明组胺可来源于人体正常组织[4]。1937年，在巴斯德研究所Bovet和Staub合成首个有效的抗组胺药，但是由于药理毒性太强，无法在临床上广泛应用。1942年，法国科学家Halpern在临床上首次使用安全性尚可的抗组胺药—芬苯扎胺，该药成为在临床上正式使用的第一种H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAs)。1957年，Bovet因发现抗组胺药获得诺贝尔生理学和医学奖。1972年，Black在胃壁细胞发现H2受体，1983年，Schwartz在大脑皮层中发现H3受体，2000年，Nakamura从人类白细胞DNA中成功克隆H4受体。本文就组胺、组胺受体的生物学作用，抗组胺药分类及其在变应性鼻炎(allergic rhinitis， AR)中的应用等作一综述。

1 组胺及组胺受体的生物学作用

组胺是参与变态反应和炎症反应的重要化学介质，主要通过与其受体结合发挥生物学效应。由于4种受体亚型在组织中的分布不同、结构和功能上存在差异，而且与激动剂和拮抗剂结合的亲和力不同，决定了组胺与不同受体结合发挥不同的作用。……