王莉博，刘泽干，雷 攀，黄良永，叶 方，黄小凤，王淑慧，杜士明△

（1. 湖北医药学院药学院，湖北 十堰 442000； 2. 湖北医药学院附属太和医院，湖北 十堰 442000；3. 武当特色中药研究湖北省重点实验室·湖北医药学院，湖北 十堰 442000）

中药柴胡为传统解表药材，是伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC. 或狭叶柴胡 Bupleurum scorzonerifolium Willd. 的干燥根[1]，具有解表退热、升举阳气、疏肝解郁功效，主要用于治疗感冒发热、寒热往来、胸胁胀痛、月经不调、子宫脱垂、脱肛等[2－3]。现代药理学研究表明，柴胡的主要药效成分有柴胡挥发油、柴胡皂苷等，有解热、抗炎、保肝、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、调节免疫功能等作用。其中，柴胡挥发油是其解热作用的主要活性成分，效果确切，作用温和[4]。近年来以其为主要药效成分研发了多种新制剂[5]，其中柴胡注射剂作为中药西制的代表品种，研制于20 世纪40 年代，用于治疗流行性感冒、回归热、肺结核发展期的发热等症状，但不良事件频发[6－7]，国家药品监督管理局于2018 年5 月发布《关于修订柴胡注射液说明书的公告》，限制其用于儿童。本课题组在柴胡注射液制备工艺基础上进行了剂型改造，直肠（栓剂）给药成为简便、安全的替代途径。栓剂为传统给药剂型，可有效避免使用注射剂引起的局部疼痛和口服制剂的肝脏首过效应，同时能减少透皮贴剂用药的个体差异，安全性高，患者依从性好[8－9]，是儿童用药较理想的剂型。基于此，本课题组采用水蒸气蒸馏法提取柴胡挥发油并通过β－环糊精进行包合，采用熔融法制备小儿柴胡退热栓，依据2015 年版《中国药典（四部）》制剂通则0107 栓剂项下质量检查要求制订其质量标准，为后续药效学研究和临床应用提供理论基础。……