张 磊， 吕坚方， 邵 东， 徐作武， 王小平 浙江医药股份有限公司新昌制药厂，浙江 新昌 312500

自从第一个抗真菌药两性霉素B问世以来，人类与真菌感染类疾病的斗争已经持续了半个多世纪。按照国际医学界的通行标准，真菌感染可分为浅表性真菌感染、皮下真菌感染和系统性真菌感染。其中系统性真菌感染(即深部真菌感染)最具致命性。在预防和治疗浅表性真菌感染方面，现代临床医学已取得突破。但对于皮下及深部真菌感染，因真菌抗药性及现有药物的毒副作用等原因，尚未取得显著进展。近年来，随着广谱抗生素、免疫抑制剂和抗恶性肿瘤药物的广泛应用，开放性治疗手段如器官移植、插管技术及外科介入治疗的深入开展，增加了深部真菌感染的发病机率。条件致病性真菌所引发的系统性真菌病日益增多，如患者不能获得及时治疗，往往会病情加重甚至危机生命。[1]

临床上治疗真菌感染使用的药物主要有两性霉素B和唑类抗真菌药物(如氟康唑、伊曲康唑和伏力康唑等)，但这些药物在安全性和抗菌谱等方面均存在一些问题，因此临床上亟待开发高效、低毒的新型广谱抗真菌药物。在大量试验的基础上，研究人员找到了对治疗真菌感染有显著疗效的棘白菌素类化合物。该类化合物可抑制真菌细胞壁的β-1,3-D-葡聚糖的合成，破坏细胞壁完整性，从而发挥杀菌作用。因哺乳动物细胞无细胞壁，故该类化合物对哺乳动物细胞并无影响。……