谢芸 1，吴海燕 1，刘雯君 1，胡巧红

（1.广东药科大学药学院，广东广州 510006；2.广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心，广东广州510006）

氟苯尼考（florfenicol，FF）又名氟甲砜霉素，系甲砜霉素的单氟衍生物，是美国Schering-Plough公司于1988年研发的新型动物专用的第三代氯霉素类广谱抗生素[1]。从药效上看，氟苯尼考比氯霉素及甲砜霉素具有更高的抗菌活性[2]，能抑制或杀死耐氯霉素及甲砜霉素的细菌，且没有潜在的致再生障碍性贫血的缺点，更没有致畸、致癌和致突变的缺陷。目前，该药在兽医临床上应用非常广泛，但是氟苯尼考水溶性较差，在水中溶解度为1.51 mg/mL[3]，严重影响氟苯尼考的生物利用度。因而，改善氟苯尼考的溶解性能是增加氟苯尼考生物利用度的关键[4]。

自微乳给药系统（self-microemulsion drug deliv‐ery system，SMEDDS）是由药物、油相、乳化剂和助乳化剂形成的均一澄清液体，口服遇到胃肠液后在胃肠道的蠕动下自发分散形成O/W型、粒径小于100 nm的乳剂[5-6]。SMEDDS口服后能在胃肠道快速、均匀分布，可作为难吸收、疏水性或易水解药物的载体[7]。自发形成的乳滴有巨大的比表面积，可提高难溶性药物的吸收[8]。此外，形成的微乳可保护药物，避免在胃肠道中被酶解，增加药物的稳定性；微乳还可通过淋巴循环系统，克服药物的首过效应[9]。星点设计-响应面优化法是通过描绘效应对考察因素的效应面，从效应面上选择较佳的效应区，从而回推出自变量取值范围即最佳实验条件的优化法。该法具有实验次数少、精度高等特点，使用起来直观、方便，常用于制剂工艺和处方筛选[10]。……