叶酸和辛烯基琥珀酸酐双修饰菊粉胶束对姜黄素的荷载特性
2021-07-01李若华叶发银赵国华
李若华,杨 华,雷 琳,2,叶发银,2,赵国华,2,
(1.西南大学食品科学学院,重庆 400715;2.重庆市特色食品工程技术研究中心,重庆 400715)
姜黄素是从姜黄(Curcuma longaL.)中提取出来的一种黄色多酚类化合物(图1),具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤的效果[1]。但姜黄素不溶于水,对光、热敏感,在碱性条件下极不稳定,因此姜黄素生物利用度不高,其在食品和药品领域的应用也受到了限制。具备壳-核结构的两亲性多糖自聚集胶束常被用作食品功能成分的输送体系来提高脂溶性活性物质的生物利用度及稳定性[2]。两亲性多糖是指通过特定化学反应,将疏水性基团导入天然水溶性多糖而获得的两亲性产物,具有良好的生物降解性,且安全无毒。近年来透明质酸、菊粉和壳聚糖等多糖及其衍生物经疏水化改性后常用于制备安全稳定的胶束给药体系[3-5]。目前,多种材料已应用到姜黄素聚合物胶束的制备当中。Stanciu等[6]以右旋糖酐和脱氧胆酸为原料制备的两亲性嵌段共聚物在水介质中形成粒径50~600 nm的球状胶束聚集体,使荷载姜黄素的溶解度提高了68 181 倍,药物释放缓慢。Sajomsang等[7]发现,经N-苄基化和N-O-琥珀酰化形成的两亲性壳聚糖,自组装胶束粒径小(100 nm),在4 ℃和25 ℃环境中具有良好的贮藏稳定性,是一种有效的口服姜黄素给药载体。此外,具有pH[8]和温度[9]敏感性的荷载姜黄素聚合胶束应运而生,它们能在特定的作用部位快速释放姜黄素达到有效浓度,起到靶向治疗作用。

图1 姜黄素化学结构式Fig.1 Chemical structure of curcumin
对自组装胶束外壳进行化学修饰可实现主动靶向功能,提高胶束对靶细胞的主动识别和靶向能力。……
