曹娟，侯雪芹，王福刚

[山东第一医科大学(山东省医学科学院)药学院，泰安 271016]

栀子苷是从茜草科植物栀子(GardeniajasminoidesEllis)的成熟果实中提取的活性成分[1]，具有保肝[2]、解热[3]、抗炎镇痛[4]、抗氧化[5]及抗肿瘤[6]等药理作用。研究表明，栀子苷水溶性较强，口服吸收差，所以生物利用度比较低，从而影响其药效的发挥[7]。将栀子苷制备成脂质体，使其分散于脂质体双分子层中，可显著提高其在胃肠道的稳定性，增加生物利用度，增强临床疗效[8]。

脂质体是一种脂质双分子层组成的内部为水相的球状囊泡，主要构建原料为磷脂和胆固醇，可分别包裹水溶性和脂溶性药物于磷脂双分子层和水相中，载药范围广，可明显改善药物的理化性质，能有效提高药物生物利用度[11]。近年来，星点设计-效应面优化法在制剂工艺筛选中被广泛应用[9-11]，与常用的正交设计方法相比，其实验结果准确度高、数学模型预测值与真实值更接近[12]。因此，笔者在单因素实验基础上，结合星点设计-效应面法优化栀子苷脂质体的制备工艺，为其制剂学研究和应用提供实验依据，然后用激光粒度仪对栀子苷脂质体的平均粒径和多分散指数(PDI)值进行测定；并采用高效液相色谱(HPLC)法对脂质体中栀子苷的含量测定方法进行考察，报道如下。

1 仪器与材料

1.1仪器 SPD-10Avp 型高效液相色谱仪(岛津公司)；DF-101S 集热式恒温加热磁力搅拌器(上海予申仪器有限公司)；Sizer Nano ZS90型激光粒度分析仪 (英国Malvern公司)； AB135-S梅特勒-托利多电子天平(瑞士梅特勒仪器公司，感量：0.01/0.1 mg)；……