陈本川

(湖北省医药工业研究院有限公司，武汉 430061)

近30多年来，世界卫生系统相关部门，如世界卫生组织(WHO)、各国疾病控制中心或肿瘤协会及信息部门都对肺癌的流行病学发布各种信息，尽管数据不尽相同，但都表明肺癌的发病率与致死率一直占据全球各种恶性肿瘤的首位。肺癌主要的病理形态为小细胞肺癌(small cell lung cancer，SCLC)和非小细胞肺癌(non -small cell lung cancer，NSCLC)。SCLC是肺癌的一种特殊病理类型，属于恶性度极高的神经内分泌肿瘤，占肺癌发病率的10%～15%，其特征为致死性高、肿瘤倍增时间(tumor doubling time ，TDT) 短、低分化、早期转移、快速生长，复发后无有效的治疗方法。为方便放射治疗(放疗)选择治疗范围和强度，SCLC的分期一直沿袭美国退伍军人管理局肺研究组(Veterans Administration Lung Research Group，VALG)的二期分期法：分为局限期小细胞肺癌(limited-stage small cell lung cancer，LS-SCLC)，其病变限于一侧胸腔，且能被纳入一个放射治疗视野内，约占SCLC的30%；广泛期小细胞肺癌(extensive stage-small cell lung cancer，ES-SCLC)，病变超过一侧胸腔，且包括心包积液或血行转移。约占SCLC的70%，SCLC一旦确诊，全是广泛期，且患者都是晚期或已转移。SCLC治疗首选是放疗和化学治疗(化疗)，一般情况下不采取手术治疗，极少部分患者出现有手术治疗的机会，占2%～5%，但预后较差。近30年来，依托泊苷-铂类(etoposide-platinum，EP)药物联用是SCLC的主要治疗方法。寻找治疗SCLC的新方法迫在眉睫。由爱尔兰Jazz生物制药公司于2004年首先研制的lurbinectedin，暂译名为芦比替定，其他译名为鲁比菌素、卢比克替定 、卢比克丁、鲁比卡丁、卢比丁丁、卢比宾丁、 鲁宾丁丁等。代号PM-01183。英文化学名为(1’R，6R，6aR，7R，13S，14S，16R)-8，14-dihydroxy-6’，9-dimethoxy-4，10，23-trimethyl-19-oxo-2’，3’，4’，6，7，9’，12，13，14，16-decahydro-6aH-spiro[7，13-azano-6，16-(epithiopropanooxymethano) [1，3]dioxolo[7，8]Isoquinolino[3，2-b][3]benzazocine-20，1’-pyrido[3，4-b]indol]-5-yl acetate。中文化学名为(1’R，6R，6aR，7R，13S，14S，16R)-8，14-二羟基-6’，9-二甲氧基-4，10，23-三甲基-19-氧……