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藤茶总黄酮固体脂质纳米粒在大鼠体内肠吸收特性研究

2021-05-07张瑜倪杨毛毛林珠灿郭素华

福建中医药 2021年4期
关键词:黄酮

张瑜倪,杨毛毛,张 瑞,林珠灿,郭素华

(福建中医药大学药学院,福建 福州350122)

藤茶为葡萄科植物显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata(Hand-Mazz)W.T.Wang]的 嫩 茎 叶[1],其味甘淡、性凉,具有清热解毒、祛风湿之功效[2]。现代研究表明:藤茶中富含黄酮类化合物,其中,二氢杨梅素(又称福建茶素)为其主要活性成分,其含量可达30%[3]。现代药理研究表明:藤茶总黄酮具有增强免疫功能、抗肿瘤、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抑菌消炎、保肝护肝、降糖降脂、改善胰岛素抵抗等多种功能及对脑缺血再灌损伤的保护作用[4-7]。然而藤茶总黄酮中主要活性成分二氢杨梅素具有邻三酚羟基结构,易被氧化,稳定性较差,有较低的水溶性和脂溶性[8-9],且其穿透肠道黏膜的能力较差,体内半衰期短,口服生物利用度低等[10-11],严重影响了体内药效和临床应用。

固体脂质纳米粒(SLN)作为一种新型的药物载体,可延长药物的半衰期,进而提高药效成分的生物利用度;同时具备降低毒性、改善药物溶解性和生物相容性、提高稳定性及靶向性、缓释控释等特点[12-15];此外,SLN可有效减少胃肠道环境对药物的破坏,当小粒径纳米粒携带药物经过胃肠道时,可以通过胃肠道及其淋巴吸收,减少肝脏首过效应[16]。基于前期藤茶总黄酮固体脂质纳米粒的研制、处方的优化及体外释药行为的考察,本研究通过大鼠在体单向肠灌流实验,考察了藤茶总黄酮原料药和固体脂质纳米粒在肠道不同部位的吸收情况。

1 材 料

1.1 试药 藤茶总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉(课题组成员自制,批号:20181215,纳米粒中二氢杨梅素含量为40.15 mg/mL);……

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