孙彦君 ，陈豪杰，赵 晨，韩瑞杰，陈 辉，郝志友，冯卫生*

(1.河南中医药大学呼吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心，河南 郑州 450046；2.河南中医药大学药学院，河南 郑州 450046；3.河南省中药特色炮制技术工程研究中心，河南 郑州 450046）

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿Epimedium brevicornu、箭叶淫羊藿Epimedium sagittatum、柔毛淫羊藿Epimedium pubescens或朝鲜淫羊藿Epimedium koreanum的干燥叶,在我国最早记载于《神农本草经》,已有二千多年的药用历史,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿功效［1］,临床上常用于治疗骨质疏松、绝经后综合征、乳房肿块、高血压和冠心病［1-2］,近年来还在抗肿瘤、抗衰老、调节骨代谢、提高免疫力、治疗艾滋病等方面显示了独特的疗效［2］。淫羊藿素是从淫羊藿中分离得到的代表性异戊烯基化黄酮醇类化合物,具有广泛药理作用,如抗肿瘤［3］、抗骨质疏松和骨骼肌萎缩［4-5］、抗阿尔茨海默病［6］、抗氧化［7］、抗抑郁［8］、调节免疫［9］、抗炎［9］、延缓肝纤维化［10］等,并尚未发现该成分对正常细胞和组织有明显的药物毒性［2,10］,故其开发前景广泛,作为治疗晚期肝细胞癌的药物已进入Ⅲ期临床研究。本文对近年来关于淫羊藿素制备方法、制剂新技术的文献进行综述,以期为该成分的大量制备及合理开发利用提供参考。

1 理化性质

淫羊藿素别名阿可拉定、淫羊藿苷元,分子式C21H20O6,相对分子质量368.126 0,黄色针状结晶(甲醇),熔点为228～230 ℃,不溶于水,易溶于DMSO、乙醇、甲醇、乙酸乙酯等有机溶剂,FeCl3、Mg-HCl 反应呈阳性。EI-MSm/z(%):368［M］+(100)、353 (80)、325 (10)、312(50)。UV (MeOH) λmaxnm:216sh、250、270、304、368。1H-NMR (400 MHz,DMSO-d6)δ:12.38 (1H,s,5-OH),10.76 (1H,s,7-OH),9.49 (1H,s,3-OH),6.30(1H,s,H-6),7.13 (2H,d,J=9.0 Hz,H-3′,5′),8.13(2H,d,J=9.0 Hz,H-2′,6′),3.44 (2H,d,J=6.7 Hz,H-1″),5.18 (1H,t,J=6.7 Hz,H-2″),1.75 (3H,s,H-4″),1.63 (3H,s,H-5″),3.85 (3H,s,3-OCH3)；13CNMR (100 MHz,DMSO-d6)δ:146.6 (C-2),136.4 (C-3),176.7 (C-4),158.8 (C-5),98.3 (C-6),161.7 (C-7),103.5 (C-8),153.9 (C-9),106.1 (C-10),124.1 (C-1′),129.6 (C-2′),114.6 (C-3′),160.9 (C-4′),114.6 (C-5′),129.6 (C-6′),25.9 (C-1″),122.9 (C-2″),131.5(C-3″),21.7 (C-4″),18.3 (C-5″),55.9 (3-OCH3)［11-13］。

2 提取分离

淫羊藿素主要存在于小檗科植物中,也可见于大戟科、十字花科植物,具体见表1。……