延胡索乙素聚乳酸纳米粒的制备及其体内药动学研究

2021-03-25范炎峰邹梦梦刘宽浩

中成药 2021年3期

关键词：血浆

荆玲，范炎峰，邹梦梦，刘宽浩

(1.黄河科技学院，河南郑州 450063；2.郑州市第六人民医院，河南郑州 450000）

延胡索乙素是从罂粟科紫堇属植物延胡索Corydalis yanhusuoW.T.Wang 中提取出的生物碱成分［1］,具有镇痛、降血压、抗心律失常、抗肿瘤等多种药理活性［2］。但该成分体内不稳定［3］,体外溶出低,水溶性差,口服吸收的生物利用度不理想(仅为6.59%)［4］,导致临床应用受限。

随着人类活动增加及外来物种入侵,延胡索生长环境恶化,进而濒临灭绝［5］,故提高该资源使用效率及生物利用度具有重要意义,目前已有将其制成自微乳、脂质体的报道［6-7］。其中,自微乳虽可显著促进药物吸收,但处方中需加入大量表面活性剂,具有潜在溶血风险［8］；脂质体虽可保护药物不被降解,提高药物体内稳定性、生物利用度,但存在包封率较低、贮存稳定性差等缺点［9］。

聚合物纳米粒能有效控制药物释放,提高稳定性,改善生物利用度,正日益受到相关学者的关注。聚乳酸作为药物辅料被收录进《美国药典》,是纳米给药系统的载体,与难溶性药物制成纳米粒后可显著促进后者体内吸收,提高其生物利用度［10-14］。本实验采用改良的自乳化溶剂扩散法制备延胡索乙素聚乳酸纳米粒,对其基本性质、体外溶出进行研究,并考察体内药动学,以期为相关口服制剂的开发提供依据。