朱小桂 李 立 苏慧珊 刘谋德 薛超云

（西安医学院药学院 陕西西安 710021）

白藜芦醇是以二苯乙烯为母核的多酚类植物抗毒素，又称为芪三酚[1]。1939年，其首次由日本学者Takaota从植物白藜芦的根部提取并鉴定而得[2]。20世纪70年代，葡萄酒中也发现了白藜芦醇，并用来解释“法国悖论”现象[3]，即法国人在高脂高热饮食下，心脑血管疾病发病率却低于欧美其他地区的现象，流行病研究发现葡萄酒消费量与心脑血管发病率呈负相关。随后，研究者又相继在虎杖、花生、大黄、桑椹等多种植物中发现了白藜芦醇。一直以来，白藜芦醇因其具有的多种药理作用[4-6]而被广泛关注。

为了进一步开发研究白藜芦醇，大量学者对白藜芦醇类似物或衍生物的活性及构效关系进行了研究，以更深入认识二苯乙烯类化合物的构效关系，并发现具有更好开发前景的化合物。本文将白藜芦醇衍生物的结构与活性做一综述，根据白藜芦醇衍生物的结构特点，将其分为：(一) 酚羟基数目与位置不同的二苯乙烯衍生物；（二）烷氧基取代或酯基取代的白藜芦醇衍生物；（三）白藜芦醇多倍体衍生物；（四）卤代及其他白藜芦醇衍生物。

一、酚羟基数目与位置不同的二苯乙烯衍生物

Tania Coppa等[7]在研究白藜芦醇（RES）及其二苯乙烯类似物抗心脑血管疾病的活性时发现，(反)-4,4’-二羟基二苯乙烯（DHS）能够抑制内皮素-1的释放，并降低前内皮素-1基因的转录水平（白藜芦醇仅能够抑制内皮素-1的释放，而在转录水平上无影响）；……