胡丽娟

摘 要：分析卡培他滨中有关物质，并验证测定有关物质的分析方法。 方法：使用高效液相色谱法测定有关物质并进行方法验证。结论：确定了卡培他滨制备过程中的主要杂质；建立的分析方法简单灵敏，准确可靠，专属性好，结果稳定，适用于卡培他滨的有关物质控制，也可为其它氟化嘧啶类药物的有关物质研究提供参考。

关键词：卡培他滨 有关物质 分析方法验证

卡培他滨（Capecitabine） 是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类抗肿瘤原料药物，通过体内三步酶链反应转换为5-FU而作用于肿瘤细胞，能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质（protein）合成。具有临床高效低毒价格低廉的优势，作为一方便、安全、疗效确切的抗癌药，有可能取代5-FU成为胃癌联合化疗方案的基本用药。从2001年美国FDA和2002年欧洲药品管理局（EMEA）批准用于转移性乳腺癌开始，先后获得英国国家健康与临床优化研究所（NICE）和美国国立综合癌症网络（NCCN）权威指南的推荐，在全世界范围已有多项大样本研究证明其在胃癌、肠癌以及乳腺癌中具有生存获益。而在我国，卡培他滨自2001年上市8年来，先后被批准单药和联合治疗转移性乳腺癌、肠癌的辅助治疗和转移性肠癌的一线治疗，直至去年被批准用于晚期胃癌的一线治疗。[1]

本文在国家标准H31022940的基础上结合卡培他滨美国药典USP32版的有关物质控制要求建立了HPLC-UV法测定卡培他滨中有关物质，并对该方法进行方法验证。

一、仪……