孙敏，侯麦花

（南京医科大学第一附属医院，江苏南京210029）

曲尼司特（Tranilast）70年代由日本学者Koda等研制成功，可抑制过敏介质的释放，于1982年上市。有学者发现其可抑制同源被动皮肤过敏反应，主要抑制肥大细胞产生IgE抗体及其释放的炎症介质组胺而发挥作用。随后，有学者发现曲尼司特对儿童支气管哮喘具有良好的控制作用。1987年发现它能抑制成纤维细胞在体外的增殖，并选择性地抑制胶原蛋白在体内的沉积，从而用于治疗肥厚性瘢痕和瘢痕疙瘩。随着其药理作用的不断阐明，其临床应用也日益广泛。

1 药理作用及临床应用

曲尼司特是一种色氨酸衍生物，是具有邻氨基苯甲酸的结构和功能的合成药。通常口服给药，其在水中的溶解度非常低，小鼠和大鼠口服给药30min后血浆中浓度达到高峰，而在人体中则需2 h达到药物浓度高峰，半衰期为5 h。在经过口服标准治疗剂量（600 mg/d）的曲尼司特后，血浆中药物浓度可达30～300 μM。

其纯化合物是一种淡黄色的晶体或粉末，易溶于二甲亚砜、二氧六环，微溶于乙醚，几乎不溶于水。由于极差的水中溶解度（14.5 g/mL），尤其是在酸性缓冲液（pH=1.2）环境下溶解度（0.7 g/mL）更差，所以每日剂量较高（300 mg/d）。曲尼司特结构中有一个肉桂酰集团，致其在曝光状态下不稳定。根据其药理学性能及作用机制，主要用于以下临床疾病。

1.1 抗炎症性作用肥大细胞、巨噬细胞和T淋巴细胞是参与炎症性疾病反应过程的相关细胞，这些细胞通过释放细胞因子、趋化因子、组胺等颗粒来发挥其在炎症性疾病中的病理生理作用。……