张建礼，董旭，刘绪贵，李后涛，王宏伟山东齐都药业有限公司，山东省脑神经保护类药物重点实验室，山东淄博　255400



盐酸托烷司琼注射液不同处方及灭菌工艺对产品质量影响的研究

张建礼，董旭，刘绪贵，李后涛，王宏伟
山东齐都药业有限公司，山东省脑神经保护类药物重点实验室，山东淄博255400

目的通过对盐酸托烷司琼注射液不同处方及灭菌工艺的研究，选择出最佳的处方和灭菌工艺，为大生产工艺提供依据。方法采用不同的处方和不同的pH值配制药液，考察不同灭菌工艺灭菌前后样品的性状、pH值、溶液的澄清度与颜色、含量、有关物质。 结果盐酸托烷司琼注射液受pH调节剂、pH值的影响较大。结论冰醋酸-醋酸钠处方的样品稳定性好，工艺条件简单，适合大规模生产操作。

盐酸托烷司琼；pH值；杂质；稳定性

［Abstract］Objective To research the different prescriptions of tropisetron hydrochloride injection and sterilization processes and select the best prescription and sterilization process and provide basis for the high-yield process.Methods The soup was prepared by different prescriptions and pH values，and the property，pH value，solution clarify，color，content and relevant materials of samples before and after sterilization of different sterilization processes were examined.Results The pH regulator and pH value had a big effect on the tropisetron hydrochloride injection.Conclusion The sample stability of glacial acetic acid-sodium acetate prescription is good，and the process condition is easy，which is suitable for the largescale production and operation.

［Key words］Tropisetron hydrochloride；pH value；Impurity；Stability

盐酸托烷司琼（Tropisetron Hydrochloride）是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第2代止吐药，由瑞士诺华公司原研开发，是具有高度选择性的5-羟色胺受体拮抗药。盐酸托烷司琼注射液1999年由瑞士诺华进口到中国，商品名“欧必亭”，主要用于预防和治疗放化疗引起的恶心和呕吐以及术后恶心呕吐。盐酸托烷司琼作为强效止吐药，具有半衰期长，高效低毒，不良反应小的特点［1-2］，近年来在临床上得到了广泛应用。盐酸托烷司琼为吲哚甲酸衍生物，盐酸托烷司琼注射液制备及长期放置过程中易降解产生3-吲哚甲酸、3-吲哚甲醛，对产品质量有较大影响。中国药典2015年版收载的盐酸托烷司琼原料药标准中列明了杂质Ⅰ（3-吲哚甲酸）、杂质Ⅱ（3-吲哚甲醛），但原料和制剂中均未明确要求控制杂质Ⅰ和杂质Ⅱ，仅要求按主成分自身对照法控制未知杂质的含量。……