孙　佳, 陆　苑, 潘　洁, 郑　林, 黄　勇, 王永林, 李勇军1,**

(1.贵州医科大学 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心， 贵州 贵阳　550004； 2.贵州医科大学 贵州省药物制剂重点实验室， 贵州 贵阳　550004； 3.贵州医科大学 药学院， 贵州 贵阳　550004； 4.贵州医科大学 国家苗药工程技术研究中心， 贵州 贵阳　550004)



参芎葡萄糖注射液对肝脏6种亚型微粒体细胞色素P450酶的抑制作用*

孙佳1,2,3,4, 陆苑2,3, 潘洁3, 郑林2,3, 黄勇2,3, 王永林2,3, 李勇军1,3**

(1.贵州医科大学 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心， 贵州 贵阳550004； 2.贵州医科大学 贵州省药物制剂重点实验室， 贵州 贵阳550004； 3.贵州医科大学 药学院， 贵州 贵阳550004； 4.贵州医科大学 国家苗药工程技术研究中心， 贵州 贵阳550004)

[摘要]目的： 考察参芎葡萄糖注射液对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶6种亚型CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的体外抑制作用。方法： 在人肝微粒体孵育系统中，将不同浓度的参芎葡萄糖注射液和7种混合探针底物(非那西丁、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬、睾酮和咪达唑仑)共同孵育，采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定孵育液中CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶对应代谢物(对乙酰氨基酚、6-羟基氯唑沙宗、羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、6β-羟基睾酮和α-羟基咪达唑仑)的剩余量，与对照组进行比较，得到酶的剩余活性，用GraphPad v5.0软件计算半抑制浓度(IC50)值，考察参考葡萄糖注射液对人肝微粒体CYP450酶的抑制程度。结果: 在人肝微粒体孵育体系中，参芎葡萄糖注射液对6种CYP450亚型酶的IC50值均>15%。结论: 在临床剂量下，参芎葡萄糖注射液对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用。