张建明，任筱青，王 科，沙先谊，方晓玲＊

（1.复旦大学药学院药剂学教研室，上海201203；2.上海交通大学医学院附属上海精神卫生中心药剂科，上海201108）

［本文编辑］阳凌燕

恶性肿瘤是威胁人类健康的严重疾病。随着环境污染的日益严重和人类生存环境的恶化，癌症对人类的威胁正在加剧，抗肿瘤药物的研究意义重大。索拉菲尼（sorafenib）是一种多激酶抑制剂，能够通过抑制血管内皮生长因子受体而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。虽然索拉菲尼能显著延长晚期肝癌病人生存期［1］，但是研究表明其对大鼠和兔具有致突变性和生殖毒性。因此，基于索拉菲尼结构改造的新药创制成为当前的研究热点。HDZ126016是对索拉菲尼进行结构改造而合成的一个新型蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物。药效学研究表明，HDZ126016活性大于索拉菲尼，且毒副作用较低，开发前景广阔。考虑到片剂具有很多优点，从实际角度出发，将新化合物HDZ126016制成片剂有很大的可行性。本研究旨在对抗肿瘤药物HDZ126016进行处方前研究，为其制剂研究提供理论依据。

1 仪器和试药

1.1 仪器 LC－10AT 高效液相色谱仪，SPD－10A型紫外可见波长检测器（日本岛津株式会社）；XW－80A涡旋混合器（上海医科大学仪器厂）；BS 210型电子分析天平（德国赛多利斯天平公司）；DSHZ－300多用途水浴恒温振荡器（江苏太仓市实验设备厂）；TGL－16G台式离心机（上海安亭科学仪器厂）；DL－360超声仪（浙江海天电子仪器厂）；Eppendorf离心管（广州雷得生物技术有限公司）。

1.2 试药 HDZ126016原料（山东医药工业研究院提供，纯度99.50%），HDZ126016对照品（复旦大学药学院药剂学教研室自制，纯度99.90%）；……