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热熔挤出法增加布洛芬的溶出度并掩盖其苦味

2012-12-05上海交通大学医学院附属仁济医院药剂科上海200001

药学服务与研究 2012年2期
关键词:物理

王 勤,崔 岚(上海交通大学医学院附属仁济医院药剂科,上海200001)

[本文编辑]阳凌燕

布洛芬(ibuprofen)是具有抗炎、镇痛、解热作用的类固醇抗炎药,在临床上广泛应用于缓解类风湿性关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎等急性发作期或持续性的关节肿痛。近年来,针对某些特殊病人的需求及疾病特点,类固醇抗炎药越来越多地被开发成口腔崩解片的新剂型[1]。口腔崩解片是将药片含在舌下,无需水冲服就能在口腔中崩解的剂型。布洛芬为难溶性药物,且具有苦味,制成崩解片后会影响病人用药的顺应性,因此必须对其进行掩味处理。

热熔挤出(hot-melt extrusion)技术是通过单螺杆或双螺杆的挤出,将原料药、载体材料同时混合,熔融成型,由于其强烈的混合与剪切作用,药物与载体材料由多相状态转为单相状态,使药物以分子状态存在于载体材料中[2]。本研究利用热熔挤出技术将布洛芬与载体材料Eudragit EPO制成固体分散体,以增加它的溶出度,同时,布洛芬分子中的阴离子基团与Eudragit EPO分子中的阳离子基团以氢键结合,能掩盖布洛芬的苦味。

1 仪器和试药

热熔挤出仪(美国ThermoFisher Scientific公司);ZRS-8G溶出仪(天津天大天发科技有限公司);DSC822e型差示扫描量热仪(瑞士 Mettler-Toledo公司);XRD-600度粉末衍射仪(日本岛津公司);1200系列高效液相色谱仪(美国Agilent公司);布洛芬原料药(巨化集团公司制药厂,批号1004016,含 量 99.9%);Eudragit EPO(德 国Degussa公司,批号 B051004081);布洛芬片(规格100mg/片,山西亚宝药业集团股份有限公司,批号090605)。

2 方法和结果

2.1 固体分散体的制备 取布洛……

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