陈志朋，王德林 (重庆医科大学附属第一医院泌尿外科，重庆 400038)

恶性肿瘤严重威胁人类生命和健康，其发病率和死亡率高居不下，根据世界卫生组织国际癌症研究机构(international agency of research on cancer，IARC)报告，2008 年全球癌症新发病例1 270万，死亡病例760万，已为人类健康最大杀手［1］。我国研究也表明2008年癌症居我国城乡居民疾病死亡原因首位。恶性肿瘤因难以早期发现、诊断及治疗，成为危害人们健康和影响生活质量的严重疾病，如何有效治疗癌症已成为医学研究的重中之重。随着分子生物学技术的进步，从细胞受体和增殖调控的分子水平对肿瘤发病机制的认识进一步加深，一种新的疗法－肿瘤分子的靶向治疗为广大癌症患者带来了福音，与之对应的分子靶向药物也不断涌现，因其高选择性和非细胞毒性，对比传统的放、化疗药物，具有更好疗效以及更低毒副作用。现将临床应用的靶向药物及其治疗效果综述如下。

1 靶向药物的分类及作用机制

1.1 单克隆抗体

1.1.1 概述 分子靶向治疗药物按照药物分子大小可分为大分子单克隆抗体(单抗)和小分子化合物两类。单克隆抗体是利用大分子物质(抗体)通过识别受体的胞外可辨区，与生长因子竞争结合受体，抑制信号传导系统的激活，从而抑制癌细胞的增殖和扩散。自1997年，美国食品药品监督管理局(FDA)批准第一个分子靶向药物利妥昔单抗应用于临床以来，随着对肿瘤发生机制的深入研究，分子生物技术的发展，以及人源化抗体制备技术的成熟，靶向治疗药物迅猛发展。……