朱登玲 张国义 徐凤琴

1 不良反应资料汇总分析

通过收集2002年到2010年有关莫西沙星的治疗的报道得出:①60岁以上不良反应高于其他年龄段。②消化系统反应是莫西沙星最常见的不良反应。发生恶心、呕吐、消化不良的原因有:外周胆碱能神经受抑制;中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受激动;延脑的呕吐中枢接受激动。因为静脉滴注与口服都有此反应，排除口服对胃的直接刺激性的可能性。同时伴随口干胃肠失调，这些症状和胆碱能神经相关，推测莫西沙星的消化道不良反应与其胆碱能神经有关。③神经系统反应是位居第二的不良反应，引起中枢神经系统不良反应的机制是:莫西沙星6位上的F原子使得药物的脂溶性增加，能够穿过血脑屏障抑制γ氨基丁酸(GABA)与受体结合，从而提高中枢神经系统的兴奋性。④皮肤和附件不良反应发生率8.72%，从症状上来看可以归为过敏反应，其机制一般认为是光毒性。在紫外线激发下，喹诺酮类药物氧化生成活性氧，活性氧激发了皮肤纤维细胞中的蛋白激酶 C和酪氨酸激酶，蛋白激酶C和酪氨酸激酶又激活环氧合酶，引起如前列腺素等类环氧合酶产物的合成，它们形成纤维细胞，引起变态反应的发生。⑤肝损伤发生率0.24%，表现为谷丙转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)升高，因为莫西沙星的代谢主要通过肝脏，莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物，不排除代谢物对肝脏有肝毒性。⑥心血管系统的不良反应，多表现为血压升高、血压降低、心肌缺血、心肌炎，有时伴有心律失常，对心脏有一定的毒性。……