问:老年人药代动力学特点?

答:由于老年人机体功能减退,使药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都发生改变。

(1)药物的吸收方面:随着年龄增长,机体有许多生理变化会改变药物从胃肠道吸收及非口服途径(肌内注射、皮下注射、皮内注射)的吸收。老年人胃肠道的生理与病理改变会影响胃肠道对药物的吸收,如胃酸缺乏及胃液pH升高,胃排空速度减慢,胃肠活动程度减少以及胃肠的肝血流减少。但是老年人中胃肠道功能正常者一般不存在吸收问题。

(2)药物的分布方面:老年人的机体组成成分、血浆蛋白结合率、组织器官的血液循环、体液pH以及组织器官与药物的亲和力等多有不同程度的变换,从而影响药物的体内分布。对各类药物的影响的情况不相同。有的分布增加,有的可能减少。老年人体内水分下降,脂肪随年龄增长而增加。导致脂溶性药物分布容积增大,而水溶性药物则相反。脂溶性较大的药物作用较持久。血清白蛋白减少,游离药物浓度较高。

(3)药物的代谢方面:老年人的肝脏缩小,肝脏血流量明显减少。对抗菌药物的代谢、灭活和清除功能降低,在老年人应用需经肝代谢的药物如氯霉素、利多卡因、普萘洛尔、洋地黄毒苷等药物时,有可能造成血药浓度增高、消除减慢,增加出现不良反应的可能性。

(4)药物的排泄方面:肾功能生理性减退。一般35岁以后每增1岁其内生肌酐清除率约减退1 ml/min,药物的清除半衰期延长,血药浓度比正常人高,故用药剂量需按肾功能减退程度调整。……