杨 云，颜耀东，刘 茵，马长勇（空军航空医学研究所附属医院，北京 100089）

非索非那定（fexofenadine）是新型的第二代抗组胺药，分子式为C32H39NO4，临床使用的是其消旋体盐酸盐。盐酸非索非那定最先于美国上市，商品名Allegra，现已在英国、澳大利亚、瑞典、中国等上市。

1 药理作用

组胺受体可以分为H1、H2、H3、H4受体，均为G蛋白偶联受体，但其编码位点、表达、信号转导及功能各不相同。抗组胺药一般指组胺H1受体阻断剂。非索非那定是高选择性的外周H1受体拮抗剂，通过抑制H1受体调节的组胺效应，影响体内的各种炎症和过敏机制而起效。

除阻断外周H1受体外，非索非那定还具有直接的抗炎活性。非索非那定对TNF-α介导的白细胞介素-8有抑制作用[1]。体内外研究表明其能缓解肥大细胞、嗜碱性白细胞、上皮细胞、嗜酸性白细胞和淋巴细胞介导的炎症反应。非索非那定能够抑制体外培养上皮细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）和可溶性细胞间黏附分子（ICAM）；可减少上皮细胞及成纤维细胞系ICAM-1表达和减少白细胞介素-6的释放。与其他抗组胺药比较，非索非那定在低、中剂量浓度能更好的抑制辣椒素引起的豚鼠神经性鼻炎。非索非那定适度抑制鼻腔灌洗液白细胞，而对其中的白细胞介素-4没有明显抑制作用，对其中的总蛋白量没有任何影响[2]。非索非那定能够降低间歇性变应性鼻炎患者促炎介质半胱氨酰白三烯（CysLTs）、sICAM和嗜酸性粒细胞阳离子蛋白（ECP）水平[3]。

药物代谢动力学研究[4]表明，非索非那定首过效应小，没有活性代谢产物，口服吸收后代谢率约为5%，主要经粪便排泄。……