李 蔚，王春洪

(中国人民解放军第一零五医院，安徽 合肥 230033)

自微乳化释药系统(self－microemulsifying drug delivery system，SMEDDS)是由油相、乳化剂和助乳化剂组成，外观均一透明，在环境温度及温和搅拌条件下，遇水自微乳化成水包油(O/W)型、粒径小于100 nm的乳剂，是一种新型药物载体[1]。SMEDDS制剂可提高难溶性和脂溶性药物的溶解度，促进药物的吸收速率和程度，提高药物的生物利用度，同时可以避免水不稳定性药物的水解和药物对胃肠的不良刺激。中药作为国之瑰宝，在防病治病方面具有独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步，将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性和较低的口服生物利用度，使其临床应用受限[2]。以自微乳化释药系统作为此类药物的载体，将会使其具有巨大的市场潜能。现从SMEDDS的特点、处方工艺、形成机制、制备及其在现代中药制剂中的应用等方面进行综述。

1 特点

SMEDDS包含油相、乳化剂、助乳化剂，其最重要的特征就是，将药物包裹在油滴中，口服后遇体液在体温条件下(通常37℃)，可通过胃肠蠕动自发形成O/W型微乳。另一显著特点是，适宜用作亲脂性、溶解度低、难吸收、易水解药物的载体，以促进药物吸收，提高口服生物利用度。由于在制备过程中可避免光照或可在体系中加入抗氧剂，因而SMEDDS也可作为需避光或易氧化药物的载体。目前研制的SMEDDS多将自微乳浓缩液灌封于软胶囊或可充液硬胶囊中，剂量小而准确，服用方便[3]。由于是在体液环境中形成乳液，因此SMEDDS在一定程度上克服了普通微乳体外稀释引起的粒径变化等问题。……