小檗碱对脏器缺血再灌注损伤保护研究进展
2012-01-22盛明薇杜洪印
中国中西医结合外科杂志 2012年6期
盛明薇,杜洪印
综述
小檗碱对脏器缺血再灌注损伤保护研究进展
盛明薇,杜洪印
小檗碱是从黄连或黄柏皮中提炼出来的一种异喹啉生物碱,具有广泛的药理作用。最近发现小檗碱可以通过多种途径对缺血再灌注脏器产生保护作用,其机制涉及到抗炎反应、抗氧化应激、抗凋亡作用等。本文将小檗碱保护脏器缺血再灌注损伤的相关机制进行综述。
小檗碱;缺血再灌注;药代动力学;作用机制
小檗碱是从黄连或黄柏皮中提炼出来的一种异喹啉生物碱,早期多用于治疗肠道细菌感染性疾病。现代药理学研究证实,小檗碱具有降血糖、抗肿瘤、抗血小板聚集等作用。最新的研究表明,小檗碱可以通过多种途径对缺血再灌注损伤(ischemia reperfusion injury,IRI)脏器产生保护作用,其机制涉及到抗炎反应、抗氧化应激、抗凋亡等。作为一种结构明确、药理作用确实可靠的中药单体,小檗碱很有可能为器官IRI提供一种多靶点的治疗方法。
1 理化性质和药代动力学特点
小檗碱是一种常见的异喹啉生物碱,为黄色针状结晶体,分子式为C20H18NO4,能溶于水,难溶于乙醚及氯仿。传统观念认为,小檗碱口服吸收差。近年来研究发现[1],利用超微粉碎技术可以使小檗碱的药物血浆峰浓度提高61.59%,药时曲线下面积提高46.00%。联合用药也可以增加小檗碱的吸收率。Zhang等[2]证实,相比于给予小檗碱单体,小檗碱、黄芩苷和栀子的复方制剂可以明显提高其在肠道的吸收。
小檗碱在机体内的分布广泛。焉巧娜等[3]经大鼠腹腔给予小檗碱后0.25 h,各组织的药物浓度分布顺序为胃>大肠>小肠>肺>肾>胰>肝>心>睾丸/子宫。……
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