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大黄酸固体分散体的制备及对大鼠血脂的影响

2012-01-07唐丽源王彦雪

中国生化药物杂志 2012年4期
关键词:血清

韩 刚,唐丽源,索 炜,刘 莉,康 欣,王彦雪,赵 媛

(河北联合大学 药学院,河北 唐山 063000)

近年来随着人们生活方式的改变,高脂血症在我国发病率呈逐年上升的趋势。研究表明高脂血症与冠心病密切相关[1]。而目前多数降血脂药物均有不良反应,因此在中药中寻找具有降血脂和抗氧化的活性物质备受关注[2]。

大黄酸(Rhein)为中药大黄中的主要活性成分,属蒽醌类化合物,具有保肝、降脂、抗纤维化、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗炎等多种药理作用[3]。而大黄酸难溶于水,体内生物利用度低。固体分散体技术可用于增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,提高生物利用度[4]。本文以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体制备大黄酸固体分散体(RSD),考察其对高脂血症模型大鼠血脂的影响。

1 材料

大黄酸(纯度>98%),南京泽朗医药科技有限公司;PVP,上海化学试剂公司;超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)、甘油三脂(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)等试剂盒,南京建成生物工程研究所。

FTIR-8400S红外光谱仪(日本SHIMADZU公司);449C差示扫描量热仪(德国NETZSCH STA公司);TU-1800紫外可见分光光度计(北京普析通用公司)。

SPF级SD大鼠,雌雄各半,体重180~220 g,北京维通利华实验动物技术有限公司提供,许可证号:SCXK京2009-0004。SPF级环境下饲养,温度20~25℃,相对湿度45% ~70%,自然光照。

2 方法

2.1 RSD的制备

将大黄酸与PVP按质量比1∶4的比例放入烧杯中,加入适量无水乙醇,超声5 min使溶解,转移至旋转蒸发仪中,60℃除去乙醇即得RSD,粉碎,过筛备用[5]。

2.2 RSD的物相鉴定

2.2.1 RSD差热分析 采用差示扫描量热法(DSC)进行样品分析,测试条件为铝坩埚,气氛氮气,流速10 mL/min,升温速率10℃/min。……

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