金飞敏，梁锡臣，丁拉多纳

（安徽皓元药业有限公司，安徽马鞍山243000）

多取代吡咯由于其广泛的生物活性在过去的几十年引起了制药企业和科研机构的广泛关注，并被用于抗炎、抗菌、抗癌、抗病毒以及降低胆固醇药物的开发和制备。目前已经有相当多的案例成功应用于临床。多取代吡咯可以生产降胆固醇药物阿托伐他汀钙、抗癌药舒尼替尼、质子泵抑制剂沃诺拉赞等。

多取代吡咯同样是合成多种天然产物、农药和香料的重要中间体，在激光制造和图像诊断等方面也有着广泛的应用。此外，由于吡咯可以作为合成功能材料的一种特殊结构单元，存在有用的电化学性质，也引起了研究者们的极大兴趣。

合成取代吡咯的经典方法包括Knorr、Paal-Knorr、Hantzsch、Barton-Zard和Van-Leusen反应。除此之外，近几十年来，取代吡咯的合成方法也有了长足的发展。研究者们已经开发出了金属催化环化法、多组分偶联法、环加成方法、氧化偶联反应、异氰酸酯合成反应、羟胺化/环化反应和糖化学反应等新颖的合成方法。尽管这里列举的吡咯合成方法都是有效的，但是开发能直接以基本化学物质为起始原料的多取代吡咯有效合成方法仍然是药物研究者面临的机遇与挑战。

本文研究了用1,1-二氨基-2-硝基乙烯、4-羟基香豆素、苯甲酰甲醛水合物多组分直接合成2-氨基-4-香豆素基-5-芳基吡咯的方法，并优化了反应条件。

1 实验部分

1.1 主要原料

1,1-二氨基-2-硝基乙烯，自制；4-羟基香豆素；苯甲酰甲醛水合物。

1.2 反……

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