廖颖琳 综述 李晶，梁凌毅 审校

(中山大学中山眼科中心，眼科学国家重点实验室，广州 510060)

干眼是以泪膜稳态失衡伴随眼部不适症状为特征的多因素眼表疾病，近年来发病率呈逐年上升趋势，达5%～50%[1]。眼干、眼红、异物感、畏光等眼部不适和/或视觉障碍(视力波动等)为常见症状。目前干眼的药物治疗以人工泪液为主，传统人工泪液主要通过润滑作用改善患者不适。不同于传统人工泪液，3%地夸磷索钠(diquafosol tetrasodium，DQS)可通过促进黏蛋白及泪液分泌从而稳定泪膜，是一种全新作用机制的人工泪液。随着2003年美国食品及药物管理局宣布接受地夸磷索钠用于干眼治疗的新药申请，地夸磷索钠滴眼液的相关研究及临床试验逐步开展，其安全性及疗效经临床实践和观察获得了肯定[2-3]。本文将对于DQS治疗干眼的作用机制及其临床应用作一综述。

1 地夸磷索钠的作用机制

地夸磷索钠是稳定的三磷酸尿苷衍生物，也是强效的嘌呤类P2Y2受体激动剂。P2Y2受体是由核苷酸激活的嘌呤受体家族P2受体的成员之一，广泛分布于人体各器官。已有研究[4]证实P2Y2受体在角结膜上皮细胞(包括杯状细胞)、睑板腺腺体及导管细胞等多种组织中分布。地夸磷索钠主要通过增加上述细胞内Ca2+浓度，促进与Cl-通道耦联的水通道蛋白开放，Cl-分泌增多，同时促进H2O从细胞内流至细胞外，起到促进黏蛋白、水液和脂质分泌的作用[5]。

1.1 促进黏蛋白分泌

早期研究[6]发现P2Y2受体激动剂在兔干眼模型中能促进杯状细胞释放黏蛋白MUC5AC。……