李翀, 吴俊伟

（西南大学医学研究院，重庆 400715）

1 智能响应药物递送技术的治疗优势

随着科技的发展和人们对疾病认识的深入，精准医疗逐渐成为医药工作者研究的热点。实现精准递药的主要策略之一是运用刺激-响应的智能材料设计智能响应递药系统，通过对疾病病灶部位发出的信号变化进行判断并做出响应，发挥自我调节、自我反馈的释药功能，实现药物定时、定量、定位的选择性投送，提高治疗效率的同时降低副作用，从而促进临床合理用药。智能响应递药系统一般是由智能材料与药物共同构成的集传感、处理及执行功能于一体的给药系统，其目的是将药物输送到病灶并再根据刺激信号判断是否释放药物，实现药物释放的开/关控制。所谓的智能材料则是指具有自我反馈能力的载体材料，其自身性质（如相态、形状、表面能、反应速率及渗透速率等）能响应特定的刺激因素，并通过改变纳米载体的构象变化、药物与载体之间的相互作用力、破坏载体结构完整性、去除或降解门控分子等途径来自主调控药物体内释放速度、循环时间、并增加药物对病变部位的靶向性。

已上市的多种基于纳米技术的化疗试剂，如多柔比星（Doxil、Calyx、Myocet）、伊立替康（Onivyde）、紫杉醇（Abraxane）及长春新碱（Marqibo）等，大部分属于非靶向型的输送系统，被认为是第1代纳米载药系统。第1代纳米载药系统缺乏特异选择性，给药后全身分布，到达靶标部位的有效药物浓度极低，存在治疗效率低、副作用强等局限。……