金梦梦，刘李，刘晓东

（中国药科大学药学院 药物代谢研究中心，江苏 南京 211198）

眼是人体最复杂的感觉器官之一，主要作用是将外部信息转变成信号传送给大脑。眼对外源性物质具有选择通透性，这种选择主要是通过眼部的生理屏障来实现。血-视网膜屏障（blood-retina barrier，BRB）是调节外来物质进入眼组织的关键屏障，限制药物从体循环进入眼后段和药物在眼后节的组织分布[1]。与BRB相关的疾病，如视网膜静脉阻塞、糖尿病性视网膜病变、年龄相关性黄斑病变[2]，需要相关药物的治疗。与血脑屏障类似，BRB上存在腺嘌呤核苷三磷酸结合盒（ATP-binding cassette，ABC）转运体的表达，包括P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）[3]、乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein，BCRP）[4]以及多药耐药蛋白1（multidrug resistance protein 1，MRP1）[4]等重要外排转运体，以上转运体限制环孢素A[5]、光敏性毒素、荧光素[6]等物质在视网膜的分布。随着对BRB上转运蛋白的研究越来越深入，许多外源性物质被证明是BRB上转运蛋白的底物或抑制剂，外排转运体的存在对眼部疾病的药物治疗带来新的挑战。

因外排转运体在眼部药物分布以及治疗过程中发挥着重要作用，本文重点对BRB的功能、BRB上的外排转运体表达和分布以及疾病状态下BRB上外排转运体的改变进行综述，以期为治疗视网膜疾病和维持视网膜功能健康的新药研发提供重要信息。

1 血-视网膜屏障概述

BRB在眼部处于独特的位置，它将视网膜与循环血液分离开，并调节血液和视网膜组织之间的物质交换，防止大分子和其他潜在的有害物质进入视网膜，保持视网膜微环境的稳定[7]。……