刘登堂，司天梅，郑毅，李凌江，张宁，张聪沛，李涛，马现仓，李毅，杨甫德，江开达

阿立哌唑是第二代抗精神病药，其作用机制既不同于以奥氮平为代表的多受体拮抗剂，也不同于以利培酮为代表的5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)平衡拮抗剂，它是多巴胺D2和5-HT1A受体的部分激动剂，又被称为DA系统稳定剂。本文基于循证医学证据介绍阿立哌唑对常见精神疾病的疗效及安全性，进一步规范阿立哌唑的临床应用。

1 药学

1.1 药效学特点

阿立哌唑为D2受体部分激动剂，可以根据内源性DA受体的活性来调节脑内DA神经传递[1]，抑制亢进的DA功能以起到控制阳性症状的作用，而在DA功能低下时表现出对D2受体的激动作用，有助于改善患者阴性症状、认知损害和情感症状。阿立哌唑对5-HT2A受体的拮抗作用可改善阴性症状并减少锥体外系反应(EPS)发生；对5-HT1A受体有部分激动作用，与阴性症状、认知症状、抑郁症状和焦虑症状的改善有关。阿立哌唑较少引起EPS，当占据95%以上的纹状体D2样受体时可能会发生EPS，高于其他抗精神病药诱发EPS的D2受体结合阈值。因阿立哌唑具有DA受体激动和α1受体拮抗作用，也可能导致直立性低血压、恶心和镇静等不良反应。但在临床中阿立哌唑的镇静、体质量增加、代谢综合征以及抗胆碱能不良反应较少，这与阿立哌唑对D4受体、5-HT2C和5-HT7受体、α1肾上腺素受体、组胺H1受体、5-HT再摄取位点仅有中度亲和性，对毒蕈碱样胆碱能受体没有亲和性有关[2]。

1.2 药代学特点

阿立哌唑口服吸收良好，在3～5 h内达到血浆浓度峰值；……