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天麻苷元脂质体制备及药剂学性能研究*

2021-11-06邱红燕刘学周雪吴林菁肖婷茅向军沈祥春陶玲

贵州医科大学学报 2021年10期
关键词:质量

邱红燕,刘学,周雪,吴林菁,肖婷,茅向军,沈祥春***,陶玲***

(1.贵州医科大学 贵州省天然药物资源高效利用工程中心 & 贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室 & 贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室 & 天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州 贵阳 550025; 2.贵州省食品药品检验所, 贵州 贵阳 550004)

天麻是兰科植物(GastrodiaelataBl.)的干燥块茎,天麻苷元(gstrodin)与天麻素(gastrodigenin)是天麻的主要有效成分,具有镇静、镇痛、抗癫痫、抗惊厥等药理作用[1-2]。目前,天麻素已有多种制剂被广泛用于头痛、眩晕等疾病的治疗,其药理作用的研究及其作用机制的探讨也逐渐趋于全面,而尚未见天麻苷元相关制剂在临床上应用。天麻苷元为对羟基苯甲醇,相对分子质量更小,具有脂水两亲性、跨膜能力较强以及更易进入脑内的特点。有研究指出,静脉注射相同剂量的天麻素及天麻苷元,后者脑脊液中的血药浓度-时间曲线下面积(area under curve,AUC)明显高于前者[3]。还有研究显示,天麻苷元极有可能是天麻素通过血脑屏障后留存在脑组织中发挥中枢作用的药效成分[4]。因此,近年来天麻苷元逐渐被人们所重视,是一个具有良好开发前景的药物。但是天麻苷元较难溶于水,口服生物利用度低,局限了其临床治疗效果的发挥[5-6]。脂质体作为一种新型药物载体,具有生物利用度高、生物相容性好、促进转运以及提高药物稳定性等优点[7-9]。本研究采用薄膜-超声分散法进行天麻苷元脂质体制备,采用超滤离心……

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