唐晓禹、于碧莲综述，刘德良、彭道泉审校

胆固醇是生物膜上必不可少的组分，也是合成多种生物活性物质的前体物质。胆固醇主要经饮食摄入、自身合成、粪便排泄，在体内维持动态平衡。虽然胆固醇具有重要的生理意义，但是血胆固醇浓度升高却是我国以及世界范围内首位疾病死亡原因——动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的致病性危险因素[1]。在我国，目前高胆固醇血症的患病率高达28.5%，但血脂异常的知晓率、治疗率和控制率整体仍处于较低水平[2]。以胆固醇为切入点控制ASCVD 的方案还有很多进步的空间。胆固醇的分子式是C27H46O，是一种环戊烷多氢菲的衍生物，它可以被转化为生物活性物质，但不能被降解。因此胆固醇排泄对维持胆固醇稳态具有重要作用。胆固醇逆转运（reverse cholesterol transport，RCT）是目前研究较为透彻的胆固醇排泄通路，它清除外周组织中过多的胆固醇，是ASCVD 有力的保护机制。

RCT 对ASCVD 的保护作用源于对动脉粥样硬化斑块内泡沫细胞中胆固醇的清除。泡沫细胞内过载的胆固醇以非特异性液相扩散或受体介导的方式流出细胞，这些受体膜蛋白包括：三磷酸腺苷结合盒转运体A1（ATP binding cassette transporter A1,ABCA1）、三磷酸腺苷结合盒转运体G1（ATP binding cassette transporter G1,ABCG1）和B 类Ⅰ型清道夫受体（scavenger receptor B Ⅰ，SR-B Ⅰ）。流出细胞的胆固醇结合组织间隙中的高密度脂蛋白（HDL）颗粒。HDL 经血液循环到达肝脏，被肝细胞摄取。肝细胞将胆固醇以原型或胆汁酸的形式分泌至胆汁，最后胆固醇经粪便排出体外，这是经典的RCT 模型[3]。在此模型中，肠道仅作为最后一环——胆固醇排泄的通道发挥作用。……