马雨璇 王 娜 李 钢

(南京师范大学食品与制药工程学院, 分析测试中心, 南京 210023)

慢性肾脏病(CKD)的发病率与日俱增，患者普遍伴随着钙磷代谢紊乱问题，肾脏排磷量显著减少会导致高磷血症。高磷血症是维持性血液透析患者死亡的独立危险因素，已经成为慢性肾疾病的常见并发症[1，2]。传统的铝盐和钙盐磷结合剂由于其毒副作用大，已经被弃用。镧是稀土中的阳离子元素，以三价形式(La3+)存在，对羧基和磷酸基具有较强的亲和力，可与磷酸盐结合形成水溶性低的磷酸镧难溶物。目前被开发成药物碳酸镧(LC)，于2004年10月由美国FDA批准应用于临床[3-5]。碳酸镧主要是通过对细胞内的氧化应激反应进行抑制，激活细胞外信号调节激酶来达到抑制内皮细胞凋亡的目的[6]。该复合镧盐在胃肠道吸收少，主要经胆汁排泄，少部分经肠道排泄，肾脏排泄甚少，所以对肾病患者不造成肾脏的二次损伤[7，8]。经过长期临床试验表明，虽然碳酸镧与碳酸钙在磷结合率上效用相当，但是长期使用钙类磷结合剂可导致高钙血症，增加血液中的钙磷乘积以及心血管疾病的患病风险[9-12]，而碳酸镧不仅可降低血液中的钙磷乘积，还可以减少高钙血症和甲状旁腺激素相关疾病的发生。临床数据显示碳酸镧耐受性好且副作用少，患者在服用药物后，血磷水平得到明显降低，仅少部分出现一些恶心、呕吐以及便秘的症状[13]。与其他磷结合剂相比，碳酸镧毒副作用小，结合率高，不经肾排泄，具有广阔的市场和良好的前景[8]。……