张远冬，高健美，龚其海

(遵义医科大学1.药学院；2.基础药理省部共建教育部重点实验室，遵义 563000)

三叶苷是从多穗柯中分离出的一种二氢查尔酮化合物，其结构为根皮素-4’-β-D-葡萄糖苷。在甜茶嫩叶中，三叶苷含量为82.9 ～ 103.1 mg·g-1，是含量最高的活性成分[1]。药理学研究表明，三叶苷能明显抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性，进而有效降低大鼠的血糖水平[2]；同时，三叶苷下调肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-6表达水平，并抑制其分泌，具有减轻内毒素诱导的炎症反应的作用[3]。研究发现，三叶苷能够清除细胞内和线粒体内过多的氧自由基，提高抗氧化物酶活力，对过氧化氢(H2O2)诱导的PC12细胞氧化应激损伤具有保护作用[4]；进一步的体内研究显示，三叶苷灌胃给予局灶性脑缺血-再灌注损伤模型大鼠后，可显著抑制大鼠大脑中动脉栓塞后神经炎症和氧化应激损伤，从而有效改善大鼠大脑急性缺血造成的神经功能缺陷，并减小脑缺血梗死体积[5]。这些研究表明，三叶苷具有较好的潜力开发应用于炎症、缺血性脑卒中等疾病的治疗。

然而，三叶苷水溶性极低，在实验中存在给药困难以及给药剂量不准确的问题；在体内研究中，常常需要口服给予大剂量的药物才能发挥治疗作用[5]。这些因素极大限制了三叶苷的研究及应用。因此，探明三叶苷的基本理化性质，并研发合适的药物新制剂，提高三叶苷溶解度极为重要。目前，关于三叶苷的文献报道多集中于提取工艺及药理学研究，而对三叶苷理化性质研究鲜有报道。……