基于“霰弹理论”的中药汤剂伴侣的研发策略与实践:以黄连解毒汤为例
2021-08-05柯秀梅张立胜张定堃仇敏杨军宣王建伟瞿礼萍韩丽
中草药 2021年15期
柯秀梅,张立胜,张定堃,仇敏,杨军宣,王建伟,瞿礼萍,韩丽
1.重庆医科大学中医药学院,重庆 400016
2.成都中医药大学药学院 西南特色中药资源国家重点实验室,四川 成都 611137
3.九江学院机械与材料工程学院,江西 九江 332005
中药汤剂是真溶液、胶体、乳浊液、混悬液等组成的混合相态体系。苦味物质多以分子态或胶体形式存在,高度分散,能瞬时形成广泛而强烈的刺激。中药汤剂的苦感为复杂相态下众多成分与苦味受体之间复杂的多对多时空响应与综合叠加效应的结果[1]。单一的掩(矫)味手段如包合[2]、添加苦味受体抑制剂[3]和添加甜味剂在中成药中取得了一定的效果,但在液体制剂中的使用效果受到包封率、使用量等的限制,难以达到预期效果。基于此,本文选择疗效确切、苦味突出的中药汤剂黄连解毒汤(方中黄连、黄柏极苦,黄芩微苦,栀子苦;已知苦味成分小檗碱、黄柏碱、黄连碱为生物碱,阿魏酸为有机酸,黄芩苷为黄酮,栀子苷为环烯醚萜,柠檬苦素为苦味素)为代表,引入“霰弹理论”,借鉴霰弹枪发弹多、打击面广、命中率高的特点,有机整合现有掩味[环糊精(cyclodextrin,CD)包合]、矫味(甜味剂)和两亲性嵌段聚合物的特点,以期形成有效的矫味新策略。针对黄连解毒汤,本文采用从单味药到汤剂,自单元向整体、各个击破的策略,对其进行矫味研究。即分别从黄连、黄柏、黄芩和栀子4 个单味药苦味特点及有效矫味到黄连解毒汤方剂的抑苦味工艺进行研究,借鉴咖啡伴侣的成功经验,拟开发中药汤剂伴侣剂。……
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