屈晓梅，强永在

（内蒙古医科大学附属医院药剂部，内蒙古 呼和浩特 010050）

舒马普坦，化学名为3-（2-（二甲胺基）乙基）-N-甲基-1H-吲哚-5-甲烷磺酰胺，对5-HT1D受体具有高度选择性，可收缩颅内血管，改善脑血流供应，因此常用作治疗偏头痛[1]。目前美国FDA批准的剂型有注射剂、片剂和鼻喷剂；国内上市销售的为片剂和胶囊剂，舒马普坦口服给药虽然吸收迅速，但首过效应显著，导致其生物利用度仅为14%[2]；舒马普坦注射剂起效快，但注射部位反应、发热、头晕、恶心、呕吐等副作用发生率较高[3]，影响其临床应用。脂质体（liposome）是由卵磷脂和胆固醇制备而成的一种新剂型，具有双分子层结构，性质类似于细胞膜，囊泡内腔可以包裹疏水性或亲水性药物，可以增加难溶性药物的水溶性、提高药物的稳定性，同时兼有良好的生物相容性、无免疫原性、增强靶向性等优点[4，5]。因此，为提高舒马普坦的治疗指数、降低不良反应发生率，本研究拟采用乙醇注入法制备舒马普坦脂质体，在单因素考察的基础上结合响应面分析法对制备工艺进行优化，并对包封率、载药量、粒径、Zeta电位等制剂学性质进行评价，为开发注射用舒马普坦脂质体提供理论依据。同时通过本研究，丰富舒马普坦临床给药手段，给患者提供更多、更便利的用药选择。

1 仪器与试药

Waters Acquity超高效液相色谱仪（美国沃特世公司），LC-500超声波清洗仪（山东济宁鲁超超声设备有限公司），2000型旋转蒸发器（郑州生化仪器有限公司），ZEN3690粒径测定及ZETA电位仪（英国马尔文公司）。……