祝侠丽，李玲华，王莎莎，王白燕，关延彬，贾永艳

(河南中医药大学 1.药学院；2.基础医学院，郑州 450046)

脂质体(liposomes，Lip)具有靶向性、良好的生物相容性和生物可降解性[1]，被认为是目前最成熟与最具前景的纳米递药系统[2]。但是，如何提高脂质体的肿瘤靶向效率，确保药物在肿瘤细胞内的有效浓度仍是目前研究的重点[3]。研究证明，以甘草次酸(glycyrrhetinic acid，GA)修饰的目标化合物可通过细胞内吞作用与细胞膜上的甘草次酸受体特异性结合进入细胞内而发挥药理作用[4]。肿瘤光热治疗(photothermal therapy，PTT)是在临床上继手术、放射治疗(放疗)和化学治疗(化疗)之后的又一具有很大潜力的肿瘤治疗新手段[5]，是目前肿瘤治疗领域研究的热点[6]。本课题以亲水性纳米硫化铜(PVP/CuS)为光敏剂，GA为肿瘤靶向分子，多烯紫杉醇(DTX)为模型药物，制备近红外光响应性多烯紫杉醇主动靶向脂质体(GA-DTX-PVP/CuS-Lip)，并对其理化性质、体外释药特性及抗肿瘤活性等进行研究。

1 仪器与试药

1.1仪器 BSA224S-CW型天平(感量：0.1 mg，赛多利斯科学仪器有限公司)；N-1100-OSB-2100型旋转蒸发仪(上海爱郎仪器有限公司)；92-llN型超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司)；Waters e2695高效液相色谱仪(美国Waters公司，Nano-ZS90电位及粒度分析仪(英国Malvern公司)；JEM-1400型透射电镜(日本电子)；MW-GX-808/3000mW型激光器(中国科学院长春激光所)；SHA-C型水浴振荡器(巩义市予华仪器有限责任公司)；E191型细胞培养箱(美国Corning公司)；CKX41型倒置显微镜(日本Olympus公司)；22331 Hamburg小型台式高速冷冻离心机(德国艾本德股份公司)；iMark BIO RAD型酶标仪(北京友华照钦医疗器械有限公司)。

1.2试药 甘草次酸(GA，含量>98%，武汉远成共创科技有限公司，批号：405310)；多……