没食子酸在大鼠体内的药物动力学特征及生物利用度研究

2021-07-05朱钰璞张维敏王四旺

西北药学杂志 2021年3期

朱钰璞，张维敏，武坤，王四旺，余喆，李骅*

(1.空军军医大学基础医学院学员大队，西安 710032；2.解放军第518医院药剂科，西安 710043；3.空军军医大学药学系中药与天然药物学教研室，西安 710032；4.空军军医大学药学系药物化学与药物分析学教研室，西安 710032)

没食子酸(3，4，5-三羟基苯甲酸，gallic acid，GA)又名五倍子酸，是一种天然多酚类化合物，广泛存在于丹皮、赤芍、广枣、费菜等活血化瘀中药材中，亦富含于柠檬、石榴、葡萄以及绿茶、红茶等预防心血管疾病的药食中[1-3]，是众多中成药中的主要有效成分[4-6]。研究显示，没食子酸不仅具有显著的抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化以及神经保护和心脏保护活性[7-11]，且具有良好的安全性。急性毒性实验表明，当没食子酸给药剂量达到小鼠体内给药的最高限度时仍未观察到小鼠有死亡或急性中毒的现象[12]。没食子酸单体单剂量给药后的药物动力学行为已有相关文献报道，如Shahrzad S等[13-14]通过高效液相色谱法(HPLC)考察了人单剂量口服没食子酸单体后的药物代谢动力学特性，王晓莉等[15]对大鼠单剂量灌胃没食子酸后的体内药物动力学特征进行了初步探究。本实验拟通过建立测定大鼠血浆中没食子酸的HPLC法，研究大鼠单次灌胃不同剂量及静脉注射没食子酸后的药物动力学特征和绝对生物利用度，为没食子酸及其相关制剂的开发及临床应用提供数据支持。