姜黄素PVP-EPO固体分散体在大鼠体内的药物动力学考察
2021-05-24张纯刚周旖璇
亚太传统医药 2021年5期
尹 丽,张纯刚,周旖璇,张 强,程 岚
(辽宁中医药大学 药学院,辽宁 大连 116620)
姜黄素是从姜科植物姜黄等的根茎中提取的一种天然黄色色素,也是一类酸性多酚类物质和生物活性化合物[1],其主链为不饱和脂族及芳香族基团。几个世纪以来,姜黄素在许多国家(尤其是东南亚和印度)常被用作烹饪香料、传统药物和染料[2]。经药理研究表明,姜黄素有抗氧化、抗炎、抗凝、降脂、抗动脉粥样硬化、抗衰老消除自由基及抑制肿瘤生长等作用[3-6]。另据研究,姜黄素的安全剂量高达12 g/d,是目前化学疗法的理想替代品[7]。许多研究实体癌症的学者对姜黄素产生了极大兴趣,然而,姜黄素分子间和分子内氢键较强,在水介质中溶解度和溶解速率极低[8];不过当姜黄素以晶体或溶液的形式存在时,极不稳定[9],紫外线照射能迅速分解姜黄素。此外,姜黄素在胃肠道吸收后,通过一级代谢快速分解,大大降低了血浆中姜黄素的有效浓度[10]。为了提高姜黄素的溶出度,改善其生物利用度,学者们采用了固体分散技术[11-16]。不过已报道的固体分散体虽能够提高生物利用度,但仍存在很多不足,如姜黄素-EPO固体分散体的溶液稳定性差,姜黄素-PVP固体分散体易吸湿而不稳定等[17]。为了解决这些问题,本实验选择使用EPO与PVP作为辅料,通过热熔挤出技术制备姜黄素固体分散体,该技术在提高姜黄素溶解度和生物利用度的同时也增加了制剂的稳定性,现将实验过程报道如下。
1 材料与仪器
1.1 仪器
LC-2010A高效液相色谱仪(日本岛津公司);……
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